Loteprednol etabonate 0.5% + Tobramycin 0.3%
لوتيبريدنول إيتابونات + توبراميسين
الإستخدامات
لوتيبريدنول إيتابونات وتوبراميسين معلق للعين عبارة عن تركيبة كورتيكوستيرويد موضعية معقمة متعددة الجرعات ومضادة للعدوى للاستخدام في طب العيون
الديناميكا الدوائية
تمنع الكورتيكوستيرويدات الاستجابة الالتهابية لمجموعة متنوعة من العوامل المحرضة ذات الطبيعة الميكانيكية أو الكيميائية أو المناعية وربما تؤخر الشفاء أو تبطئه. إنها تمنع الوذمة ، ترسب الفيبرين ، تمدد الشعيرات الدموية ، هجرة الكريات البيض ، تكاثر الشعيرات الدموية ، تكاثر الخلايا الليفية ، ترسب الكولاجين ، وتشكيل الندبات المرتبطة بالالتهاب
لا يوجد تفسير مقبول بشكل عام لآلية عمل الكورتيكوستيرويدات العينية. ومع ذلك ، يُعتقد أن الكورتيكوستيرويدات تعمل عن طريق تحريض إنزيم فسفوليباز أ 2البروتينات المثبطة ، تسمى مجتمعة ليبوكورتين. من المفترض أن هذه البروتينات تتحكم في التخليق الحيوي للوسائط القوية للالتهاب مثل البروستاجلاندين والليوكوترينات عن طريق تثبيط إطلاق سلائفها الشائعة حمض الأراكيدونيك. يتم تحرير حمض الأراكيدونيك من الفسفوليبيدات الغشائية بواسطة فسفوليباز أ 2
الستيرويدات القشرية قادرة على إحداث ارتفاع في ضغط العين
يتشابه عقار لوتيبريدنول إيتابونات من الناحية الهيكلية مع الكورتيكوستيرويدات الأخرى. ومع ذلك ، فإن مجموعة الكيتون رقم 20 غائبة
يتم تضمين المكون المضاد للعدوى في المجموعة توبراميسين لتوفير إجراءات ضد الكائنات الحية الحساسة. أظهرت الدراسات في المختبر أن توبراميسين نشط ضد السلالات الحساسة من الكائنات الحية الدقيقة التالية:
المكورات العنقودية ، بما في ذلك بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية و س. البشروية موجبة لتخثر الدم وسلبية تجلط الدم ، بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين
العقديات ، بما في ذلك بعض الأنواع المجموعة أ-بيتا الحالة للدم، وبعض الأنواع دون انحلال الدم، وبعض المكورات العقدية الرئوية، الزائفة الزنجارية، القولونية، الكلبسيلة الرئوية، الأمعائية المرياحة، المتقلبة الرائعة، المورغانيلة المورغانية، معظم المتقلبة الاعتيادية السلالات، و المستدمية النزلية و
H . aegyptius ، Moraxella lacunata ، Acinetobacter calcoaceticus
وبعض أنواع النيسرية
الدوائية
في دراسة سريرية خاضعة للرقابة لاختراق العين ، تم العثور على مستويات اللوبريدنول إيتابونات في الخلط المائي لتكون قابلة للمقارنة بين مجموعات العلاج لوتيبريدنول و لوتيبريدنول- توبراميسين
أثبتت نتائج دراسة التوافر البيولوجي لدى المتطوعين العاديين أن مستويات البلازما من اللوبريدنول إيتابونات و (ديلتا) 1 إيتابونات حمض الكورتينيك (ب ج 91) ، المستقلب الأساسي غير النشط ، كانت أقل من حد الكميات (1 نانوغرام / مل) في جميع أوقات أخذ العينات
تم الحصول على النتائج بعد إعطاء قطرة واحدة في كل عين 0.5٪ لوتيبريدنول إيتابونات معلق للعين 8 مرات يوميا لمدة يومين أو 4 مرات يوميا لمدة 42 يوما. تشير هذه الدراسة إلى أن الامتصاص الجهازي المحدود <1 نانوغرام / مل يحدث مع 0.5 ٪ من إيتابونات اللوتيبريدنول
دواعي الإستعمال
توبراميسين- لوتيبريدنول معلق للعين هو تركيبة موضعية مضادة للعدوى والكورتيكوستيرويد للظروف العينية الالتهابية المستجيبة للستيرويد والتي يشار إليها بالكورتيكوستيرويد وحيث توجد عدوى بكتيرية سطحية للعين أو خطر الإصابة بعدوى بكتيرية في العين
يشار إلى الستيرويدات العينية في الحالات الالتهابية في الملتحمة الجفنية والصلبة والقرنية والجزء الأمامي من الكرة الأرضية مثل التهاب الملتحمة التحسسي ، حب الشباب الوردية ، التهاب القرنية النقطي السطحي ، التهاب القرنية النطاقي ، التهاب القزحية ، التهاب الحلق ، وحيث يوجد خطر ملازم لاستخدام الستيرويد في يتم قبول بعض الملتحمة المعدية للحصول على تناقص في الوذمة والالتهاب. يشار إليها أيضًا في التهاب القزحية الأمامي المزمن وإصابة القرنية الناتجة عن الحروق الكيميائية أو الإشعاعية أو الحرارية أو اختراق أجسام غريبة
يشار إلى استخدام دواء مركب مع مكون مضاد للعدوى حيث يكون خطر الإصابة بالعدوى السطحية للعين مرتفعًا أو عندما يكون هناك توقع بوجود أعداد خطيرة من البكتيريا في العين
الدواء المضاد للعدوى في هذا المنتج توبراميسين فعال ضد مسببات الأمراض البكتيرية الشائعة التالية:
المكورات العنقودية ، بما في ذلك بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية و س. البشروية موجبة للتجلط وسلبية تخثر الدم ، بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين. العقديات ، بما في ذلك بعض الأنواع المجموعة أ-بيتا الحالة للدم، وبعض الأنواع دون انحلال الدم، وبعض المكورات العقدية الرئوية، الزائفة الزنجارية، القولونية، الكلبسيلة الرئوية، الأمعائية المرياحة، المتقلبة الرائعة، المورغانيلة المورغانية، معظم المتقلبة الاعتيادية سلالات، المستدمية النزلية، و
H. aegyptius ، Moraxella lacunata ، Acinetobacter calcoaceticus
وبعض أنواع النيسرية
الجرعة وطريقة الاستعمال
رج العبوة جيدًا قبل الاستخدام
ضع قطرة أو قطرتين من المعلق في كيس الملتحمة للعين المصابة كل أربع إلى ست ساعات. خلال الـ 24 إلى 48 ساعة الأولى ، يمكن زيادة الجرعات ، كل ساعة إلى ساعتين. يجب تقليل التردد تدريجيًا حسب ما يقتضيه التحسن في العلامات السريرية. يجب الحرص على عدم التوقف عن العلاج قبل الأوان
لا ينبغي وصف أكثر من 20 مل في البداية ويجب عدم إعادة ملء الوصفة الطبية دون مزيد من التقييم
موانع الإستعمال
المعلق العيني ، كما هو الحال مع الأدوية العينية الأخرى المضادة للعدوى الستيرويدية ، هو بطلان في معظم الأمراض الفيروسية للقرنية والملتحمة بما في ذلك التهاب القرنية الهربس البسيط والتهاب القرنية المتشقق ، اللقاح ، الحماق ، وكذلك في العدوى الفطرية أمراض العيون والفطريات من الهياكل العينية
يُمنع أيضًا استخدام المعلق العيني عند الأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف أو المشتبه به لأي من مكونات هذا المستحضر والكورتيكوستيرويدات الأخرى
المحاذير والإحتياطات
عام
ليس للحقن في العين. للاستخدام العيني فقط
زيادة ضغط العين (IOP)
قد يؤدي الاستخدام المطول للكورتيكوستيرويدات إلى الإصابة بالزرق مع تلف العصب البصري وعيوب في حدة البصر ومجالات الرؤية. يجب استخدام المنشطات بحذر في وجود الجلوكوما. إذا تم استخدام هذا المنتج لمدة 10 أيام أو أكثر ، فيجب مراقبة ضغط العين
إعتام عدسة العين
قد يؤدي استخدام الكورتيكوستيرويدات إلى تكوين الساد الخلفي تحت المحفظة
تأخر الشفاء
قد يؤدي استخدام الستيرويدات بعد جراحة الساد إلى تأخير الشفاء وزيادة حدوث تكون الفقاعات. في الأمراض التي تسبب ترقق القرنية أو الصلبة ، من المعروف حدوث ثقوب مع استخدام الستيرويدات الموضعية. يجب أن يتم إجراء الوصفة الأولية وتجديد طلب الدواء من قبل الطبيب فقط بعد فحص المريض بمساعدة التكبير ، مثل الفحص المجهري الحيوي بالمصباح الشقي ، وعند الاقتضاء ، تلوين الفلورسين
الالتهابات البكتيرية
قد يؤدي الاستخدام المطول للكورتيكوستيرويدات إلى تثبيط استجابة المضيف وبالتالي زيادة خطر الإصابة بعدوى العين الثانوية. في الحالات القيحية الحادة للعين ، قد تحجب المنشطات العدوى أو تزيد من العدوى الموجودة. إذا فشلت العلامات والأعراض في التحسن بعد يومين ، يجب إعادة تقييم المريض
عدوى فيروسية
يتطلب استخدام دواء كورتيكوستيرويد في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من الإصابة بالهربس البسيط توخي الحذر الشديد. قد يؤدي استخدام المنشطات العينية إلى إطالة الدورة وقد يؤدي إلى تفاقم شدة العديد من الالتهابات الفيروسية للعين بما في ذلك الهربس البسيط
الالتهابات الفطرية
الالتهابات الفطرية للقرنية معرضة بشكل خاص للتطور بشكل متزامن مع تطبيق الستيرويد الموضعي طويل الأمد. يجب مراعاة غزو الفطريات في أي تقرح مستمر للقرنية حيث يتم استخدام الستيرويد أو استخدامه. يجب أن تؤخذ الثقافات الفطرية عند الاقتضاء
فرط الحساسية أمينوغليكوزيد
قد تحدث حساسية للأمينوغليكوزيدات الموضعية عند بعض المرضى. إذا تطورت فرط الحساسية مع هذا المنتج ، توقف عن استخدامه واستخدم العلاج المناسب
الحمل
تأثيرات مشوهة
الحمل: فئة ج
لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. يجب استخدام المعلق العيني أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة
من غير المعروف ما إذا كان إعطاء الكورتيكوستيرويدات الموضعي للعين يمكن أن يؤدي إلى امتصاص جهازي كافٍ لإنتاج كميات يمكن اكتشافها في لبن الأم. تظهر الستيرويدات الجهازية في حليب الإنسان ويمكن أن تثبط النمو أو تتداخل مع إنتاج الكورتيكوستيرويد الداخلي أو تسبب تأثيرات أخرى غير مرغوب فيها. يجب توخي الحذر عند إعطاء القطرة للمرأة المرضعة
استخدام الأطفال
أجريت تجربتان لتقييم سلامة وفعالية توبراميسين و لوتيبريدنول في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين صفر وست سنوات ؛ كان أحدهما مصابًا بالتهاب الجفن والآخر كان مصابًا بالتهاب الجفن والملتحمة
في تجربة التهاب الغطاء ، لم يُظهر توبراميسين ولوتيبريدنول إيتابونات معلق للعين مع الكمادات الدافئة فعالية مقارنة بالمركبة ذات الكمادات الدافئة. تلقى المرضى علاج غطاء الضغط الدافئ بالإضافة إلى تركيبة توبراميسين-لوتيبريدنول أو مركبة لمدة 14 يومًا. أظهر غالبية المرضى في كلا المجموعتين العلاجية انخفاضًا في التهاب الجفن
في تجربة التهاب الجفن والملتحمة ، لم يُظهر توبراميسين و لوتيبريدنول إيتابونات تعليق عيني فعاليته مقارنةً بالمركبة ، أو تعليق لوتيبريدنول إيتابونات للعين ، أو محلول توبراميسين للعين. لم يكن هناك فرق بين مجموعات العلاج في متوسط التغيير من نتيجة التهاب الجفن والملتحمة الأساسي في اليوم 15
لم تكن هناك فروق في تقييمات السلامة بين مجموعات العلاج في أي من التجارب
استخدام الشيخوخة
لم يلاحظ أي فروق إجمالية في السلامة والفعالية بين كبار السن والمرضى الأصغر سنا
تأثيرات غير مرغوبة
حدثت تفاعلات عكسية مع الأدوية المركبة الستيرويدية / المضادة للعدوى والتي يمكن أن تُعزى إلى مكون الستيرويد أو المكون المضاد للعدوى أو المجموعة
توبراميسين - لوتيبريدنول معلق للعين
في دراسة السلامة لمدة 42 يومًا التي قارنت تركيبة اللوبريدنول-توبراميسين مع الدواء الوهمي ، تضمنت الأحداث الضائرة للعين الحقن (حوالي 20 ٪) والتهاب القرنية النقطي السطحي (حوالي 15 ٪). تم الإبلاغ عن زيادة ضغط العين في 10٪ (تركيبة لوبريدنول-توبراميسين) و 4٪ (دواء وهمي) من الأشخاص. أفاد تسعة بالمائة (9٪) من الأشخاص الذين تناولوا مجموعة لوبريدنول-توبراميسين عن حرقان ولاذع عند التقطير
ردود الفعل العينية التي تم الإبلاغ عنها مع حدوث أقل من 4 ٪ تشمل اضطرابات الرؤية ، والإفرازات ، والحكة ، واضطراب التمزق ، ورهاب الضوء ، ورواسب القرنية ، وعدم الراحة في العين ، واضطراب الجفن ، واضطرابات العين الأخرى غير المحددة
كان حدوث الأحداث الضائرة غير العينية المبلغ عنها في حوالي 14 ٪ من الأشخاص صداعًا ؛ جميع الأحداث غير العينية الأخرى كان معدل حدوثها أقل من 5 ٪ فقط
لوتيبريدنول إيتابونات
تشمل التفاعلات المرتبطة بالستيرويدات العينية ارتفاع ضغط العين ، والذي قد يترافق مع تلف العصب البصري غير المتكرر ، وحدّة البصر وعيوب المجال ، وتشكيل الساد الخلفي تحت المحفظة ، وتأخر التئام الجروح وعدوى العين الثانوية من مسببات الأمراض بما في ذلك الهربس البسيط ، وانثقاب الكرة الأرضية حيث هناك ترقق في القرنية أو الصلبة
في مجموع الدراسات العشوائية الخاضعة للرقابة للأفراد الذين عولجوا لمدة 28 يومًا أو أكثر باستخدام لوتيبريدنول إيتابونات ، كان معدل حدوث ارتفاع كبير في ضغط العين ≥ 1 ملم زئبق 2 ٪ (15/901) بين المرضى الذين يتلقون اللوبريدنول إيتابونات ، 7 ٪ ( 11/164) بين المرضى الذين يتلقون 1 ٪ أسيتات بريدنيزولون و 0.5 ٪ (3/583) بين المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي
توبراميسين محلول للعين 0.3٪ قطرة
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا للتوبراميسين الموضعي هي فرط الحساسية والسمية العينية الموضعية ، بما في ذلك حكة الجفن والتورم واحمرار الملتحمة. تحدث هذه التفاعلات في أقل من 4٪ من المرضى. قد تحدث تفاعلات مماثلة مع الاستخدام الموضعي لمضادات حيوية أمينوغليكوزيد أخرى
عدوى ثانوية
حدث تطور عدوى ثانوية بعد استخدام تركيبات تحتوي على المنشطات ومضادات الميكروبات. الالتهابات الفطرية للقرنية معرضة بشكل خاص للتطور بالصدفة مع التطبيقات طويلة الأمد للستيرويدات. يجب مراعاة إمكانية حدوث غزو فطري في أي تقرح مستمر للقرنية حيث تم استخدام العلاج بالستيرويد. تحدث أيضًا عدوى بكتيرية ثانوية في العين بعد قمع استجابات المضيف
مدة الصلاحية
لمدة 24 شهرا
تعليمات التخزين والمناولة
يخزن في وضع مستقيم عند 15 درجة -25 درجة مئوية 59 درجة -77 درجة فهرنهايت. يحفظ من التجمد. رج بقوة قبل الاستخدام
معلومات التغليف
توبافلام نقط للعين: قارورة 5 مل
معلومات للمرضى
رج العبوة بقوة قبل استخدام القطرات
هذا المنتج معقم عند تعبئته. لا تسمح لطرف القطارة بلمس أي سطح ، لأن ذلك قد يلوث نظام التعليق
في حالة ظهور الألم ، يتفاقم الاحمرار أو الحكة أو الالتهاب ؛ استشر الطبيب على الفور
كما هو الحال مع جميع مستحضرات العيون التي تحتوي على كلوريد البنزالكونيوم ، لا ترتدي العدسات اللاصقة اللينة عند استخدام قطرة توبافلام
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق