وصف
محلول عيني
يستخدم بيبوتاستين محلول العيون 1.5٪ لعلاج الحكة المصاحبة لالتهاب الملتحمة التحسسي
الجرعات وطريقة الإدارة
غرس قطرة واحدة من البيبوتاستين في العين المصابة مرتين في اليوم أو حسب توجيهات طبيب العيون
موانع الاستعمال
يُمنع استعمال بيبوتاستين بيزيلات في المرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية تجاه البيبوتاستين أو أي من المكونات الأخرى
التحذيرات والاحتياطات
تلوث طرف ومحلول
لتقليل تلوث طرف القطارة والمحلول ، يجب الحرص على عدم لمس الجفون أو المناطق المحيطة بطرف قطارة الزجاجة
إبقاء زجاجة مغلقة بإحكام عندما لا تكون قيد الاستعمال. للاستخدام الخارجي فقط
ليس للحقن. استخدم المحلول في غضون شهر واحد بعد فتح الحاوية
استخدام العدسات اللاصقة
يجب نصح المرضى بعدم ارتداء العدسات اللاصقة إذا كانت عيونهم حمراء. لا ينبغي استخدام القطرة لعلاج تهيج العدسات اللاصقة
لا ينبغي غرس القطرة أثناء ارتداء العدسات اللاصقة. إزالة العدسات اللاصقة قبل تقطير البيبوتاستين. يمكن امتصاص المادة الحافظة الموجودة في البيبوتاستين ، كلوريد البنزالكونيوم ، بواسطة العدسات اللاصقة اللينة. يمكن إعادة العدسات بعد 10 دقائق من تناول البيبوتاستين
للاستخدام الموضعي للعين فقط
بيبوتاستين بيزيلات هو للاستخدام الموضعي للعين فقط
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى
غير معروف
الحمل: فئة ج
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عن عقار بيبوتاستين بيزيلات في النساء الحوامل. يجب استخدام محلول العيون بيبوتاستين 1.5 ٪ أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الأمهات المرضعات
من غير المعروف ما إذا كان بيبوتاستين بيزيلات يفرز في حليب الأم. يجب توخي الحذر عند استخدام محلول طب العيون بيبوتاستين بنسبة 1.5 ٪ للمرأة المرضعة
استخدام الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية محلول طب العيون بيبوتاستين بيسيلات 1.5 ٪ في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين. تم استقراء الفعالية في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات من التجارب السريرية التي أجريت في مرضى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 10 سنوات ومن البالغين
استخدام الشيخوخة
لم يلاحظ أي اختلاف شامل في السلامة أو الفعالية بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا
التأثيرات غير المرغوب فيها
في الدراسات السريرية ، كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا الذي تم الإبلاغ عنه حوالي 25٪ من الأشخاص يحدث طعمًا خفيفًا بعد التقطير. ردود الفعل السلبية الأخرى التي حدثت 2-5٪ من الأشخاص كانت تهيج العين ، والصداع ، والتهاب البلعوم الأنفي
تشمل تفاعلات فرط الحساسية حكة وطفح جلدي وتورم الشفتين واللسان و / أو الحلق
جرعة زائدة
غير معروف
الخصائص الدوائية
آلية العمل
البيبوتاستين هو مضاد حيوي نشط ومستقبل لمستقبلات هـ1 ومثبط لإفراز الهيستامين من الخلايا البدينة
حركية الدواء
الامتصاص: تم تقييم مدى التعرض الجهازي للبيبوتاستين بعد الإعطاء الموضعي للعين من محلول بيبوتاستين بيزيلات 1٪ و 1.5٪ في 12 من البالغين الأصحاء. بعد قطرة واحدة من محلول بيبوتاستين 1٪ أو 1.5٪ لكلتا العينين أربع مرات يوميًا لمدة سبعة أيام ، بلغت تركيزات البيبوتاستين في البلازما ذروتها في حوالي ساعة إلى ساعتين بعد التقطير. بلغت التركيزات القصوى في البلازما ذروتها في حوالي ساعة إلى ساعتين بعد التقطير. كان الحد الأقصى لتركيز البلازما لقوة 1٪ و 1.5٪ 5.1 + 2.5 نانوغرام / مل و 7.3 + 1. 9 نانوغرام / مل ، على التوالي
كانت تركيزات البلازما بعد 24 ساعة من التقطير أقل من الحد القابل للقياس الكمي 92 نانوغرام / مل في 11 من أصل 12 موضوعًا في التركيز
التمثيل الغذائي: أظهرت دراسات التمثيل الغذائي في المختبر مع ميكروسومات الكبد البشري أن البيبوتاستين يتم استقلابه إلى الحد الأدنى بواسطة إنزيمات سايتكروم ب450
أظهرت الدراسات في المختبر أن البيبوتاستين لا يثبط عملية التمثيل الغذائي لمختلف ركائز السيتوكروم ب450 عن طريق تثبيط
CYP3A4 و CYP2C و CYP2C19
لم يدرس تأثير البيبوتاستين بيزيلات على استقلاب ركائز
CYP1A2 و CYP2C8 و CYP2D6
يتمتع بيبوتاستين بيزيلات بإمكانية منخفضة للتفاعل الدوائي عن طريق تثبيط
CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2C19
الإخراج: الطريق الرئيسي للتخلص من البيبوتاستين بيسيلات هو إفراز البول مع ما يقرب من 75-90٪ تفرز في البول دون تغيير
بيانات السلامة قبل السريرية
التسرطن والطفرات وضعف الخصوبة
أجريت دراسات غذائية طويلة المدى على الفئران والجرذان لتقييم القدرة المسببة للسرطان في مادة البيبوتاستين بيسيلات. لم يتسبب بيبوتاستين بيزيلات بشكل كبير في حدوث الأورام في الفئران التي تتلقى جرعة اسمية تصل إلى 200 مجم / كجم / يوم لمدة 21 شهرًا أو الجرذان التي تتلقى جرعة اسمية تصل إلى 97 مجم / كجم / يوم لمدة 24 شهرًا. تمثل مستويات الجرعات هذه التعرض الجهازي الذي يقارب 350 و 200 مرة من التعرض البشري الموضعي للعين
كانت مستويات التأثير الضار التي لا يمكن ملاحظتها لـ بيبوتاستين بيزيلات بناءً على مستويات الجرعة الاسمية في اختبارات السرطنة 18.7 إلى 19.9 مجم / كجم / يوم في الفئران و 9.6 إلى 9.8 مجم / كجم / يوم في الفئران تمثل هوامش تعرض تقارب 60 و 20 مرة من التعرض الجهازي المتوقع للاستخدام الموضعي للعين عند البشر
لم يكن هناك دليل على السمية الجينية في اختبار آميس ، أو في خلايا بويضة الهامستر /انحرافات الكروموسوم ، أو في خلايا الكبد في الفئران وتخليق الحمض النووي غير المجدول ، أو في اختبار الفئران الميكروية
عندما تم إعطاء بيبوتاستين عن طريق الفم لذكور وإناث الجرذان بجرعات تصل إلى 1000 مجم / كجم / يوم ، كان هناك انخفاض طفيف في مؤشر الخصوبة والأجنة على قيد الحياة. لم يُلاحظ العقم في الفئران التي أعطيت 200 مجم / كجم / يوم من مادة البيبوتاستين عن طريق الفم حوالي 3300 ضعف التركيز الجهازي المتوقع للاستخدام العيني الموضعي في البشر
مدة الصلاحية 24 شهرا
تخزين
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 30 درجة مئوية بعيدا عن الضوء. لا تجمد
يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق