Dorzolamide hydrochloride قطرة
الإستخدامات
يشار دورزولاميد 20 ملغ / مل محلول قطرات للعين
كعلاج مساعد لحاصرات بيتا
كعلاج وحيد في المرضى الذين لا يستجيبون لحاصرات بيتا أو الذين يمنعون استخدام حاصرات بيتا
في علاج ارتفاع ضغط العين في
ارتفاع ضغط الدم في العين
زرق مفتوح الزاوية
زرق مقشر زائف
الجرعة وطريقة الإدارة
عند استخدامه كعلاج وحيد ، تكون الجرعة نقطة واحدة من دورزولاميد في كيس الملتحمة للعين المصابة ، ثلاث مرات يوميًا
عند استخدامه كعلاج مساعد مع حاصرات بيتا للعين ، تكون الجرعة قطرة واحدة من دورزولاميد في كيس الملتحمة للعين المصابة ، مرتين يوميًا
عند استبدال دورزولاميد بعامل آخر مضاد للجلوكوما للعين ، أوقف العامل الآخر بعد الجرعات المناسبة في يوم واحد ، وابدأ دورزولاميد في اليوم التالي
في حالة استخدام أكثر من دواء موضعي للعين ، يجب إعطاء الأدوية بفاصل زمني لا يقل عن عشر دقائق
يجب توجيه المرضى لغسل أيديهم قبل الاستخدام وتجنب السماح لطرف وعاء الاستغناء بالاتصال بالعين أو الهياكل المحيطة
يجب أيضًا توجيه المرضى إلى أن المحاليل العينية ، إذا تم التعامل معها بشكل غير صحيح ، يمكن أن تتلوث ببكتيريا شائعة معروفة بأنها تسبب التهابات العين. قد ينتج عن استخدام المحاليل الملوثة أضرار جسيمة للعين وفقدان البصر اللاحق
يجب إبلاغ المرضى بالتعامل الصحيح مع موزعات طب العيون
طريقة الإعطاء
تعليمات الاستخدام
قبل استخدام الدواء لأول مرة ، تأكد من أن الختم المضاد للعبث على عنق الزجاجة غير مكسور. الفجوة بين الزجاجة والغطاء أمر طبيعي بالنسبة للزجاجة غير المفتوحة
اخلع غطاء الزجاجة
قم بإمالة رأسك للخلف واسحب جفنك السفلي برفق إلى أسفل لتشكيل جيب صغير بين جفنك وعينك
اقلب الزجاجة واضغط عليها حتى يتم صرف قطرة واحدة في العين حسب توجيهات الطبيب. لا تلمس عينك أو عينك باستخدام طرف القطارة
5. كرر الخطوتين 3 و 4 بالعين الأخرى إذا طلب منك طبيبك القيام بذلك
ضع الغطاء مرة أخرى وأغلق الزجاجة مباشرة بعد استخدامها
الأطفال
تتوفر بيانات سريرية محدودة في مرضى الأطفال الذين يتناولون دورزولاميد ثلاث مرات في اليوم
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
لم يتم دراسة دورزولاميد في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتين أقل من 30 مل / دقيقة أو مع فرط كلورو الدم لأن دورزولاميد ومستقلباته تفرز في الغالب عن طريق الكلى ، لذلك يمنع استخدام دورزولاميد في مثل هؤلاء المرضى
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
لم يتم دراسة دورزولاميد في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي وبالتالي يجب استخدامه بحذر في مثل هؤلاء المرضى
تتطلب إدارة المرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية الحاد تدخلات علاجية بالإضافة إلى عوامل انخفاض ضغط العين. لم يتم دراسة دورزولاميد في المرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية الحاد
دورزولاميد هو سلفوناميد وعلى الرغم من تناوله موضعيًا ، إلا أنه يتم امتصاصه بشكل نظامي. لذلك ، قد تحدث نفس الأنواع من التفاعلات الضائرة التي يمكن أن تعزى إلى السلفوناميدات مع الإعطاء الموضعي بما في ذلك ردود الفعل الشديدة مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي. إذا ظهرت علامات تفاعلات خطيرة لفرط الحساسية ، توقف عن استخدام هذا المستحضر
ارتبط العلاج بمثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية بتحصي البول نتيجة للاضطرابات الحمضية القاعدية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من الحصيات الكلوية. على الرغم من عدم وجود اضطرابات في القاعدة الحمضية مع دورزولاميد ، فقد تم الإبلاغ عن حدوث تحص بولي بشكل غير منتظم. نظرًا لأن دورزولاميد هو مثبط موضعي للأنهيدراز الكربوني يتم امتصاصه بشكل نظامي ، فقد يكون المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من الحصيات الكلوية أكثر عرضة لخطر الإصابة بتحصي البول أثناء استخدام دورزولاميد
إذا لوحظت ردود فعل تحسسية مثل التهاب الملتحمة وتفاعلات الجفن، يجب التوقف عن العلاج
هناك احتمالية للتأثير الإضافي على التأثيرات الجهازية المعروفة لتثبيط الأنهيدراز الكربوني في المرضى الذين يتلقون مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية ودورزولاميد. لا ينصح بالإعطاء المصاحب لدورزولاميد ومثبطات الكربونيك أنهيدراز عن طريق الفم
تم الإبلاغ عن وذمة القرنية وانقباضات القرنية التي لا رجعة فيها في المرضى الذين يعانون من عيوب القرنية المزمنة الموجودة مسبقًا و / أو تاريخ من الجراحة داخل العين أثناء استخدام دورزولاميد. يجب استخدام دورزولاميد الموضعي بحذر في مثل هؤلاء المرضى
تم الإبلاغ عن انفصال المشيمية المصاحب لنقص ضغط العين بعد إجراءات الترشيح مع إعطاء علاجات مثبطة مائية
يحتوي محلول دورزولاميد على مادة كلوريد البنزالكونيوم الحافظة ، والتي قد تسبب تهيج العين. من المعروف أن كلوريد البنزالكونيوم يغير لون العدسات اللاصقة اللينة
تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة. قم بإزالة العدسات اللاصقة قبل التطبيق وانتظر 15 دقيقة على الأقل قبل إعادة إدخالها
الأطفال
لم يتم دراسة دورزولاميد في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 36 أسبوعًا وأقل من أسبوع من العمر. يجب ألا يتلقى المرضى الذين يعانون من عدم النضج الأنبوبي الكلوي الكبير دورزولاميد إلا بعد دراسة متأنية لتوازن المخاطر والمزايا بسبب المخاطر المحتملة للحماض الاستقلابي
التفاعلات الدوائية
لم يتم إجراء دراسات تفاعل دوائي محددة
في الدراسات السريرية ، تم استخدام دورزولاميد بالتزامن مع الأدوية التالية دون دليل على وجود تفاعلات عكسية: محلول طب العيون تيمولول ، محلول بيتاكسولول للعين والأدوية الجهازية ، بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ، ومدرات البول ، والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات بما في ذلك الأسبرين ، والهرمونات مثل هرمون الاستروجين والأنسولين وهرمون الغدة الدرقية
لم يتم تقييم العلاقة بين دورزولاميد والميكوتيكات ومنبهات الأدرينالية بشكل كامل أثناء علاج الجلوكوما
الخصوبة والحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام دورزولاميد أثناء الحمل
لا توجد بيانات سريرية كافية في حالات الحمل المعرضة. في الأرانب ، أنتج دورزولاميد تأثيرات ماسخة عند الجرعات السامة للأم
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان دورزولاميد يُفرز في حليب الأم. لوحظ انخفاض في وزن النسل في الفئران المرضعة. لا ينبغي استخدام دورزولاميد أثناء الرضاعة ، إذا كان العلاج بالدورزولاميد مطلوبًا ، فلا ينصح بالرضاعة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد تؤثر الآثار الجانبية المحتملة مثل الدوخة والاضطرابات البصرية على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
تم تقييم دورزولاميد في أكثر من 1400 فرد في دراسات سريرية خاضعة للرقابة وغير خاضعة للرقابة. في دراسات طويلة الأمد أجريت على 1108 مريضًا تم علاجهم باستخدام دورزولاميد كعلاج وحيد أو كعلاج مساعد مع حاصرات بيتا للعين ، وهو السبب الأكثر شيوعًا للتوقف (حوالي 3٪) عن العلاج باستخدام دورزولاميد كانت التفاعلات العكسية العينية المرتبطة بالأدوية ، في المقام الأول التهاب الملتحمة وتفاعلات الجفن
تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية إما أثناء التجارب السريرية أو أثناء تجربة ما بعد التسويق
الجهاز العصبي والاضطرابات النفسية
صداع الراس
الدوخة وتنمل
اضطرابات العين
حرقان ولاذع
التهاب القرنية النقطي السطحي ، التهاب الملتحمة ، تمزق ، عدم وضوح الرؤية ، التهاب الجفن ، حكة العين ، تهيج الجفن
الجسم الهدبي
وذمة القرنية ، وانفصال المشيمية بعد جراحة الترشيح ، ونقص ضغط العين ، والتهيج بما في ذلك الاحمرار ، والألم ، وتقشر الجفن ، وقصر النظر العابر الذي يتم حله عند التوقف عن العلاج
إحساس جسم غريب في العين
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
رعاف
ضيق في التنفس
اضطرابات القلب
الخفقان
اضطرابات الجهاز الهضمي
الغثيان والطعم المر
تهيج الحلق وجفاف الفم
الاضطرابات الكلوية
تحص بولي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
التهاب الجلد التماسي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي النخري
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الوهن / التعب
فرط الحساسية: تفاعلات حساسية جهازية تشمل وذمة وعائية ، شرى وحكة ، طفح جلدي ، ضيق في التنفس ، نادراً تشنج قصبي وعلامات وأعراض ردود فعل موضعية وتفاعلات جفنية
النتائج المخبرية
لم يترافق دورزولاميد مع اضطرابات المنحل بالكهرباء ذات مغزى سريريًا
جرعة زائدة
تتوفر معلومات محدودة فقط فيما يتعلق بالجرعة الزائدة للإنسان عن طريق الابتلاع العرضي أو المتعمد لدورزولاميد هيدروكلوريد. تم الإبلاغ عن ما يلي مع الابتلاع عن طريق الفم: الاستعمال الموضعي: غثيان ، دوار ، صداع ، تعب ، أحلام غير طبيعية ، وعسر بلع
وينبغي أن يكون العلاج من أعراض وداعمة. قد يحدث اختلال التوازن المنحل بالكهرباء ، وتطور الحالة الحمضية ، وتأثيرات محتملة على الجهاز العصبي المركزي. يجب مراقبة مستويات الكهارل في الدم خاصة البوتاسيوم ومستويات الأس الهيدروجيني في الدم
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: مثبط الأنهيدراز الكربوني
آلية العمل
الأنهيدراز الكربوني هو إنزيم موجود في العديد من أنسجة الجسم بما في ذلك العين. يوجد الأنهيدراز الكربوني في البشر على شكل عدد من الإنزيمات المتشابهة ، وأكثرها نشاطًا هو الأنهيدراز الكربوني
II (CA-II)
الموجود أساسًا في خلايا الدم الحمراء كرات الدم الحمراء ولكن أيضًا في الأنسجة الأخرى. يؤدي تثبيط الأنهيدراز الكربوني في العمليات الهدبية للعين إلى تقليل إفراز الخلط المائي. والنتيجة هي انخفاض الضغط داخل العين
يحتوي محلول دورزولاميد على دورزولاميد هيدروكلوريد ، وهو مثبط قوي لأنهيدراز الكربونيك البشري 2. بعد الإعطاء الموضعي للعين ، يقلل دورزولاميد الضغط المرتفع داخل العين ، سواء كان مرتبطًا بالزرق أم لا. ارتفاع ضغط العين هو عامل خطر رئيسي في التسبب في تلف العصب البصري وفقدان المجال البصري. دورزولاميد لا يسبب انقباض حدقة العين ويقلل من الضغط داخل العين دون آثار جانبية مثل العمى الليلي والتشنج التكيفي. دورزولاميد له تأثير ضئيل أو معدوم على معدل النبض أو ضغط الدم
تعمل عوامل منع بيتا الأدرينالية الموضعية أيضًا على تقليل الخلط المائي عن طريق تقليل إفراز الخلط المائي ولكن بآلية مختلفة للعمل. أظهرت الدراسات أنه عند إضافة دورزولاميد إلى حاصرات بيتا الموضعية ، لوحظ انخفاض إضافي في الخلط المائي ؛ تتوافق هذه النتيجة مع التأثيرات المضافة المبلغ عنها لحاصرات بيتا ومثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية
التأثيرات الدوائية
التأثيرات السريرية
المرضى الكبار
في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما أو ارتفاع ضغط الدم في العين ، فإن فعالية دورزولاميد تعطى في تايد. كعلاج وحيد وخط الأساس الخلط المائي 23 مم زئبق أو عرض سعر معين. كعلاج مساعد أثناء تلقي حاصرات بيتا العينية وخط الأساس الخلط المائي 22 مم زئبق تم إثباته في الدراسات السريرية واسعة النطاق لمدة تصل إلى سنة واحدة. تم توضيح تأثير خفض الخلط المائي لدورزولاميد كعلاج وحيد وكعلاج مساعد طوال اليوم وتم الحفاظ على هذا التأثير أثناء الإعطاء على المدى الطويل. كانت الفعالية أثناء العلاج الأحادي طويل الأمد مشابهة للبيتاكسولول وأقل قليلاً من التيمولول. عند استخدامه كعلاج مساعد لحاصرات بيتا العينية ، أظهر دورزولاميد خفضًا إضافيًا في الخلط المائي مشابهًا لبيلوكاربين 2 ٪ 4 مرات
مرضى الأطفال: لوحظ أن ما يقرب من 26٪ (20٪ في العلاج الأحادي لدورزولاميد من مرضى الأطفال يعانون من تأثيرات ضائرة مرتبطة بالأدوية ، ومعظمها كانت آثار عين محلية غير خطيرة مثل حرقان ولاذع في العين ، وحقن وآلام في العين. لوحظ أن هناك نسبة صغيرة أقل من 4٪ مصابون بوذمة القرنية أو الضباب. ظهرت ردود الفعل المحلية متشابهة في التردد مع المقارنة. في بيانات ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن الحماض الاستقلابي في صغار السن خاصة مع عدم النضج الكلوي / الضعف
تشير نتائج الفعالية في مرضى الأطفال إلى أن متوسط انخفاض الخلط المائي الذي لوحظ في مجموعة دورزولاميد كان مشابهًا لمتوسط انخفاض الخلط المائي الذي لوحظ في مجموعة تيمولول حتى لو لوحظت ميزة رقمية طفيفة للتيمولول
دراسات الفعالية طويلة المدى (> 12 أسبوعًا) غير متوفرة
خواص حركية الدواء
على عكس مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية ، فإن الإعطاء الموضعي لدورزولاميد هيدروكلوريد يسمح للعقار بممارسة تأثيره مباشرة في العين بجرعات أقل بكثير وبالتالي مع تعرض منهجي أقل. في التجارب السريرية ، أدى ذلك إلى انخفاض في الخلط المائي دون الاضطرابات الحمضية القاعدية أو التغيرات في الإلكتروليتات المميزة لمثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية
عند تطبيقه موضعيًا ، يصل دورزولاميد إلى الدورة الدموية الجهازية. لتقييم احتمالية تثبيط الأنهيدراز الكربوني الجهازي بعد الإعطاء الموضعي ، تم قياس تركيزات الدواء والمستقلب في كرات الدم الحمراء والبلازما وتثبيط الأنهيدراز الكربوني في كرات الدم الحمراء
يتراكم دورزولاميد في كرات الدم الحمراء أثناء الجرعات المزمنة نتيجة الارتباط الانتقائي بـ كاربونيك أنهيدراز 2 بينما يتم الحفاظ على تركيزات منخفضة للغاية من الأدوية المجانية في البلازما. يشكل الدواء الرئيسي مستقلب ن-ديسيثيل واحد يثبط كاربونيك أنهيدراز 2 بشكل أقل فعالية من الدواء الأصلي ولكنه يثبط أيضًا أنزيم مشابه أقل نشاطًا كاربونيك أنهيدراز 1. يتراكم المستقلب أيضًا في كرات الدم الحمراء حيث يرتبط بشكل أساسي بـ كاربونيك أنهيدراز 1 ولوحظ أن دورزولاميد يرتبط بشكل معتدل ببروتينات البلازما (حوالي 33٪). يُفرز دورزولاميد بشكل أساسي في البول دون تغيير ؛ يفرز المستقلب أيضًا في البول
عندما تم إعطاء دورزولاميد عن طريق الفم لمحاكاة أقصى تعرض جهازي بعد الإعطاء الموضعي للعين على المدى الطويل ، تم الوصول إلى الحالة المستقرة في غضون 13 أسبوعًا. في حالة الثبات ، لم يكن هناك دواء مجاني أو مستقلب في البلازما. كان تثبيط كاربونيك انهيدراز في كرات الدم الحمراء أقل مما كان متوقعًا ليكون ضروريًا للتأثير الدوائي على وظيفة الكلى أو التنفس. وقد لوحظت نتائج مماثلة في الحرائك الدوائية بعد الإعطاء الموضعي المزمن لدورزولاميد
ومع ذلك ، فإن بعض المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال كلوي يقدر بـ تصفية الكرياتينين 30-60 مل / دقيقة لديهم تركيزات مستقلب أعلى في كرات الدم الحمراء ، ولكن لا توجد فروق ذات مغزى في تثبيط الأنهيدراز الكربوني ، ولا توجد آثار جانبية جهازية مهمة سريريًا تعزى مباشرة إلى هذه النتيجة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق