الشكل الصيدلاني
بخاخ للأنف ، معلق
تعليق أبيض
المؤشرات العلاجية
يشار إلى فلوتيكاسون فوروات في البالغين والمراهقين والأطفال 6 سنوات وما فوق
يوصف فلوتيكاسون فوروات لعلاج أعراض التهاب الأنف التحسسي
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
الكبار والمراهقون 12 سنة وما فوق
جرعة البدء الموصى بها هي عمليتا رش 27.5 ميكروغرام من فلوتيكاسون فوروات لكل عملية رش في كل منخر مرة واحدة يوميًا إجمالي الجرعة اليومية ، 110 ميكروغرام
بمجرد تحقيق التحكم الكافي في الأعراض ، قد يكون تقليل الجرعة إلى تشغيل بخاخ واحد في كل فتحة أنف إجمالي الجرعة اليومية 55 ميكروغرامًا فعالاً في الصيانة
يجب معايرة الجرعة إلى أقل جرعة يتم عندها التحكم الفعال في الأعراض
الأطفال من 6 إلى 11 عامًا
جرعة البدء الموصى بها هي تشغيل بخاخ واحد 27.5 ميكروغرام من فلوتيكاسون فوروات لكل عملية رش في كل فتحة أنف مرة واحدة يوميًا إجمالي الجرعة اليومية ، 55 ميكروغرامًا
يمكن للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ لعملية رش واحدة في كل فتحة مرة واحدة يوميًا إجمالي الجرعة اليومية ، 55 ميكروغرام استخدام عمليتي رش في كل منخر مرة واحدة يوميًا إجمالي الجرعة اليومية ، 110 ميكروغرام
بمجرد تحقيق السيطرة الكافية على الأعراض ، يوصى بتخفيض الجرعة إلى عملية رش واحدة في كل فتحة أنف مرة واحدة يوميًا إجمالي الجرعة اليومية ، 55 ميكروغرامًا
للحصول على الفوائد العلاجية الكاملة ، يوصى بالاستخدام المنتظم. تم ملاحظة بداية الإجراء في وقت مبكر من 8 ساعات بعد الإعطاء الأولي. ومع ذلك ، قد يستغرق الأمر عدة أيام من العلاج لتحقيق أقصى فائدة ، ويجب إبلاغ المريض بأن أعراضه ستتحسن مع الاستخدام المنتظم المستمر . يجب أن تقتصر مدة العلاج على الفترة التي تتوافق مع التعرض لمسببات الحساسية
الأطفال دون سن 6 سنوات
لم يتم إثبات سلامة وفعالية فلوتيكاسون فوروات لدى الأطفال دون سن 6 سنوات. يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا في القسمين 5.1 و 5.2 ولكن لا يمكن تقديم أي توصية بشأن علم الوجود
المرضى المسنين
لا يلزم تعديل الجرعة في هذه الفئة من السكان
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة في هذه الفئة من السكان
اختلال كبدي
لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي
طريقة الإعطاء
رذاذ الأنف فلوتيكاسون فوروات مخصص للإعطاء عن طريق الأنف فقط
يجب هز الجهاز الأنفي قبل الاستخدام. يتم تحضير الجهاز عن طريق الضغط على زر تحرير الضباب لستة عمليات رش على الأقل حتى يظهر ضباب خفيف ، مع الإمساك بالجهاز في وضع مستقيم. إعادة التحضير ما يقرب من 6 بخاخات حتى يظهر رذاذ خفيف ضرورية فقط إذا تم ترك الغطاء لمدة 5 أيام أو لم يتم استخدام الجهاز الأنفي لمدة 30 يومًا أو أكثر
يجب تنظيف الجهاز بعد كل استخدام واستبدال الغطاء
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
تأثيرات الكورتيكوستيرويد الجهازية
قد تحدث تأثيرات جهازية للكورتيكوستيرويد الأنفي ، خاصة عند الجرعات العالية الموصوفة لفترات طويلة. تقل احتمالية حدوث هذه التأثيرات كثيرًا مقارنة بالكورتيكوستيرويدات الفموية وقد تختلف في المرضى الفرديين وبين مستحضرات الكورتيكوستيرويد المختلفة. قد تشمل التأثيرات الجهازية المحتملة متلازمة كوشينغ ، وميزات كوشينغويد ، وتثبيط الغدة الكظرية ، وتأخر النمو لدى الأطفال والمراهقين ، وإعتام عدسة العين ، والزرق ، ونادرًا ، مجموعة من التأثيرات النفسية أو السلوكية بما في ذلك فرط النشاط الحركي النفسي ، واضطرابات النوم ، والقلق ، والاكتئاب أو العدوانية خاصة في الأطفال
قد يؤدي العلاج بجرعات أعلى من الموصى بها من الكورتيكوستيرويدات الأنفية إلى كبت الغدة الكظرية سريريًا
إذا كان هناك دليل على استخدام جرعات أعلى من الموصى بها ، ثم ينبغي النظر في تغطية إضافية للكورتيكوستيرويد الجهازية خلال فترات الإجهاد أو الجراحة الاختيارية
لم يكن فلوتيكاسون فوروات 110 ميكروغرام مرة واحدة يوميًا مرتبطًا بقمع محور الوطاء - الغدة النخامية - الكظرية (HPA)
عند البالغين أو المراهقين أو الأطفال
ومع ذلك ، يجب تقليل جرعة فلوتيكاسون فوروات الأنف إلى أقل جرعة يتم فيها الحفاظ على السيطرة الفعالة على أعراض التهاب الأنف. كما هو الحال مع جميع الكورتيكوستيرويدات داخل الأنف ، يجب مراعاة العبء الجهازي الكلي للكورتيكوستيرويدات عندما يتم وصف أشكال أخرى من العلاج بالكورتيكوستيرويد بشكل متزامن المراهقين أو الأطفال. ومع ذلك ، يجب تقليل جرعة فلوتيكاسون فوروات الأنف إلى أقل جرعة يتم فيها الحفاظ على السيطرة الفعالة على أعراض التهاب الأنف
كما هو الحال مع جميع الكورتيكوستيرويدات داخل الأنف ، يجب مراعاة العبء الجهازي الكلي للكورتيكوستيرويدات عندما يتم وصف أشكال أخرى من العلاج بالكورتيكوستيرويد بشكل متزامن
إذا كان هناك أي سبب للاعتقاد بأن وظيفة الغدة الكظرية معطلة ، فيجب توخي الحذر عند نقل المرضى من علاج الستيرويد الجهازي إلى فلوتيكاسون فوروات
اضطرابات بصرية
يمكن الإبلاغ عن اضطراب بصري عند استخدام الكورتيكوستيرويد الجهازي والموضعي. إذا كان المريض يعاني من أعراض مثل عدم وضوح الرؤية أو اضطرابات بصرية أخرى ، فيجب التفكير في إحالة المريض إلى طبيب عيون لتقييم الأسباب المحتملة التي قد تشمل إعتام عدسة العين أو الجلوكوما أو الأمراض النادرة مثل اعتلال المشيمية الشبكية المصلي المركزي
(CSCR)
التي تم إجراؤها. ذكرت بعد استخدام الكورتيكوستيرويدات الجهازية والموضعية
تأخر النمو
تم الإبلاغ عن تأخر النمو عند الأطفال الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات الأنفية بجرعات مرخصة. لوحظ انخفاض في سرعة النمو لدى الأطفال الذين عولجوا بفلوتيكاسون فوروات 110 ميكروغرام يوميًا لمدة عام واحد . لذلك ، يجب الحفاظ على الأطفال بأقل جرعة فعالة ممكنة والتي توفر تحكمًا مناسبًا في الأعراض . يوصى بمراقبة نمو الأطفال الذين يتلقون علاجًا مطولًا بالكورتيكوستيرويدات الأنفية بانتظام. إذا تباطأ النمو ، يجب مراجعة العلاج بهدف تقليل جرعة الكورتيكوستيرويد الأنفي إن أمكن ، إلى أقل جرعة يتم فيها الحفاظ على السيطرة الفعالة على الأعراض. بالإضافة إلى ذلك ، يجب مراعاة إحالة المريض إلى أخصائي طب الأطفال
المرضى الذين يتناولون ريتونافير
لا ينصح بالإعطاء المتزامن مع ريتونافير بسبب خطر التعرض الجهازي المتزايد لفلوتيكاسون فوروات
سواغ
يحتوي هذا المنتج الطبي على كلوريد البنزالكونيوم. قد يسبب الاستخدام طويل الأمد وذمة في الغشاء المخاطي للأنف
التفاعلات الدوائية
التفاعل مع مثبطات سايتكروم
CYP3A
يتم مسح فلوتيكاسون فوروات بسرعة عن طريق التمثيل الغذائي التمريري الأول الواسع بوساطة السيتوكروم P450 3A4
بناءً على البيانات التي تحتوي على جلايكورتيكويد آخر فلوتيكاسون بروبيونات ، والذي يتم استقلابه بواسطة سايتكروم لا ينصح بالتناول المتزامن مع ريتونافير بسبب خطر التعرض الجهازي المتزايد لفوروات فلوتيكاسون
يوصى بالحذر عند الإدارة المشتركة لفلوتيكاسون فوروات مع مثبطات سايتكروم
CYP3A
القوية بما في ذلك المنتجات المحتوية على الكوبيسيستات حيث من المتوقع زيادة مخاطر الآثار الجانبية الجهازية. يجب تجنب الإعطاء المشترك ما لم تكن الفائدة تفوق المخاطر المتزايدة للآثار الجانبية للكورتيكوستيرويد الجهازية ، وفي هذه الحالة يجب مراقبة المرضى بحثًا عن الآثار الجانبية للكورتيكوستيرويد الجهازية
في دراسة التفاعل الدوائي لفلوتيكاسون داخل الأنف مع كيتوكونازول مثبط سايتكروم القوي ، كان هناك المزيد من الأشخاص الذين لديهم تركيزات فلوتيكاسون فوروات قابلة للقياس في مجموعة الكيتوكونازول 6 من 20 شخصًا مقارنة بالدواء الوهمي 1 من 20 شخصًا. لم تؤد هذه الزيادة الطفيفة في التعرض إلى فرق معتد به إحصائيًا في مستويات الكورتيزول في الدم على مدار 24 ساعة بين المجموعتين
تشير بيانات تحريض وتثبيط الإنزيم إلى عدم وجود أساس نظري لتوقع التفاعلات الأيضية بين فلوتيكاسون فوروات واستقلاب السيتوكروم ب450 بوساطة المركبات الأخرى في جرعات الأنف ذات الصلة سريريًا. لذلك ، لم يتم إجراء أي دراسات سريرية للتحقيق في تفاعلات فلوتيكاسون فوروات مع أدوية أخرى
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات كافية من استخدام فلوتيكاسون فوروات في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن القشرانيات السكرية تحفز التشوهات بما في ذلك الحنك المشقوق وتأخر النمو داخل الرحم. ليس من المحتمل أن يكون هذا مناسبًا للبشر عند إعطاء جرعات الأنف الموصى بها والتي تؤدي إلى الحد الأدنى من التعرض الجهازي . يجب استخدام فلوتيكاسون فوروات أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان فلوتيكاسون فوروات الذي يتم تناوله عن طريق الأنف يُفرز في حليب الثدي البشري
لا ينبغي النظر في إعطاء فلوتيكاسون فوروات للنساء المرضعات إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم أكبر من أي خطر محتمل على الطفل
الخصوبة
لا توجد بيانات عن الخصوبة عند البشر
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس لـ فلوتيكاسون فوروات تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها أثناء العلاج بفلوتيكاسون فوروات هي الرعاف وتقرح الأنف والصداع. أخطر الآثار غير المرغوب فيها هي التقارير النادرة عن تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة أقل من حالة واحدة لكل 1000 مريض
اضطرابات الجهاز المناعي
نادر
تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية والطفح الجلدي والشرى
اضطرابات الجهاز العصبي
مشترك صداع
اضطرابات العين
غير معروف تغيرات عينية عابرة ، تشوش الرؤية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
شائع جدا رعاف
مشترك تقرح الأنف وضيق التنفس
غير مألوف
ألم الأنف ، عدم الراحة بالأنف بما في ذلك حرقان الأنف ، تهيج الأنف ، وجع الأنف ، جفاف الأنف
نادر جدا انثقاب الحاجز الأنفي
غير معروف تشنج قصبي
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام الأطفال
غير معروف تأخر النمو
رعاف
كان الرعاف بشكل عام خفيفًا إلى متوسط الشدة. في البالغين والمراهقين ، كان معدل حدوث الرعاف أعلى في الاستخدام طويل الأمد أكثر من 6 أسابيعمنه في الاستخدام قصير المدى حتى 6 أسابيع
التأثيرات الجهازية
قد تحدث تأثيرات جهازية للكورتيكوستيرويدات الأنفية ، خاصة عند وصفها بجرعات عالية لفترات طويلة . تم الإبلاغ عن تأخر النمو عند الأطفال الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات الأنفية
تم الإبلاغ عن حالات ضيق التنفس في أكثر من 1٪ من المرضى خلال التجارب السريرية مع فلوتيكاسون فوروات. كما لوحظت معدلات مماثلة في مجموعات الدواء الوهمي
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة الأطفال دون سن 6 سنوات بشكل جيد. تواتر ونوع وشدة ردود الفعل السلبية التي لوحظت في مجتمع الأطفال مماثلة لتلك الموجودة في السكان البالغين
رعاف
في الدراسات السريرية للأطفال لمدة تصل إلى 12 أسبوعًا ، كان حدوث الرعاف متشابهًا بين المرضى الذين يتلقون فلوتيكاسون فوروات والمرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي
تأخر النمو
في دراسة إكلينيكية مدتها عام واحد لتقييم النمو لدى الأطفال قبل سن البلوغ الذين يتلقون 110 ميكروغرام من فلوتيكاسون فوروات مرة واحدة يوميًا ، لوحظ متوسط فرق علاج قدره -0.27 سم سنويًا في سرعة النمو مقارنةً بالدواء الوهمي
جرعة زائدة
في دراسة التوافر البيولوجي ، تم إعطاء جرعات عبر الأنف تصل إلى 2640 ميكروغرامًا يوميًا على مدار ثلاثة أيام دون ملاحظة تفاعلات جهازية ضارة
من غير المحتمل أن تتطلب الجرعة الزائدة الحادة أي علاج بخلاف المراقبة
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: مستحضرات أنفية ، كورتيكوستيرويدات
آلية العمل
فلوتيكاسون فوروات هو كورتيكوستيرويد ثلاثي الفلور صناعي يمتلك قابلية عالية جدًا لمستقبلات الجلوكوكورتيكويد وله تأثير قوي مضاد للالتهابات
خواص حركية الدواء
استيعاب
يخضع فلوتيكاسون فوروات لامتصاص غير كامل واستقلاب واسع النطاق في الكبد والأمعاء مما يؤدي إلى تعرض منهجي ضئيل. لا ينتج عن الجرعات الأنفية البالغة 110 ميكروغرام مرة واحدة يوميًا تركيزات قابلة للقياس في البلازما أقل من 10 بيكوغرام / مل. التوافر البيولوجي المطلق لفلوتيكاسون فوريت الأنف هو 0.50 ٪ ، بحيث يكون أقل من 1 ميكروغرام من فلوتيكاسون فوروات متاحًا بشكل منتظم بعد إعطاء 110 ميكروغرام
توزيع
إن ارتباط بروتين البلازما بفوروات فلوتيكاسون أكبر من 99٪. يتم توزيع فلوتيكاسون فوروات على نطاق واسع مع حجم التوزيع في حالة مستقرة ، في المتوسط ، 608 لتر
الإستقلاب
يتم مسح فلوتيكاسون فوروات بسرعة إجمالي تخليص البلازما 58.7 لتر / ساعة من الدورة الدموية الجهازية بشكل أساسي عن طريق التمثيل الغذائي الكبدي إلى مستقلب غير نشط
17-β-carboxylic
بواسطة إنزيم السيتوكروم
P450 CYP3A4
كان الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي هو التحلل المائي لوظيفة
S-fluoromethyl carbothioate
لتشكيل مستقلب حمض الكربوكسيل 17بيتا. لم تكشف الدراسات التي أجريت في الجسم الحي عن أي دليل على انقسام جزء فوروات لتشكيل فلوتيكاسون
إزالة
تم التخلص بشكل أساسي من خلال المسار البرازي بعد تناوله عن طريق الفم أو في الوريد مما يدل على إفراز فلوتيكاسون فوروات ومستقلباته عبر الصفراء. بعد الإعطاء في الوريد ، بلغ متوسط عمر النصف لمرحلة الإطراح 15.1 ساعة. يمثل إفراز البول حوالي 1٪ و 2٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم والوريد ، على التوالي
الأطفال
في غالبية المرضى ، لا يمكن قياس فلوتيكاسون فوروات <10 بيكوغرام / مل بعد الجرعات الأنفية البالغة 110 ميكروغرام مرة واحدة يوميًا. لوحظت مستويات قابلة للقياس الكمي في 15.1٪ من مرضى الأطفال بعد تناول جرعات أنف 110 ميكروغرام مرة واحدة يوميًا و 6.8٪ فقط من مرضى الأطفال بعد 55 ميكروغرامًا مرة واحدة يوميًا. لم يكن هناك دليل على وجود مستويات أعلى يمكن قياسها من فلوتيكاسون فوروات في الأطفال الأصغر سنًا أقل من 6 سنوات من العمر. كان متوسط تركيزات فلوتيكاسون فوروات في تلك المواد ذات المستويات القابلة للقياس الكمي عند 55 ميكروغرام 18.4 بيكوغرام / مل و 18.9 بيكوغرام / مل لمدة 2-5 سنوات و6-11 سنة ، على التوالي
عند 110 ميكروغرام ، كان متوسط التركيزات في تلك الموضوعات ذات المستويات القابلة للقياس الكمي 14.3 بيكوغرام / مل و 14.4 بيكوغرام / مل لمدة 2-5 سنوات و6-11 سنة ، على التوالي. تتشابه القيم مع تلك التي شوهدت عند البالغين +12 حيث كانت التركيزات المتوسطة في تلك الموضوعات ذات المستويات القابلة للقياس الكمي 15.4 بيكوغرام / مل و 21.8 بيكوغرام / مل عند 55 ميكروغرام و 110 ميكروغرام على التوالي
كبار السن
البيانات الحركية
لم يكن هناك دليل على حدوث أعلى من المرضى الذين يعانون من تركيزات فلوتيكاسون فوروات قابلة للقياس في كبار السن ، بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا
القصور الكلوي
لا يمكن اكتشاف فلوتيكاسون فوروات في البول من متطوعين أصحاء بعد الجرعات الأنفية. يتم إفراز أقل من 1 ٪ من المواد المرتبطة بالجرعة في البول ، وبالتالي لا يُتوقع أن يؤثر القصور الكلوي على الحرائك الدوائية لفوروات فلوتيكاسون
اختلال كبدي
لا توجد بيانات مع فلوتيكاسون فوروات الأنف في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي
عدم التوافق غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات
مدة الصلاحية: شهرين
احتياطات خاصة للتخزين
لا تثلج ولا تجمد
يخزن في وضع مستقيم
احتفظ دائمًا بالغطاء
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا توجد متطلبات خاصة للتخلص منها
Alandalous pharmaceutical / Egypt
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق