Relestat قطرة العين

ريليستات ، 0.5 مجم / مل قطرة للعين ، محلول

التركيب النوعي والكمي

كل 1 مل من قطرات العين ، المحلول ، يحتوي على 0.5 ملغ من هيدروكلوريد الإبيناستين. ما يعادل 0.436 مجم إبيناستين

سواغ ذو تأثير معروف: كلوريد بنزالكونيوم 0.1 مجم / مل وفوسفات 4.75 مجم / مل

الشكل الصيدلاني

قطرات للعين ، محلول

محلول معقم عديم اللون واضح

المؤشرات العلاجية

علاج أعراض التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي

الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعات

الجرعة الموصى بها للبالغين هي نقطة واحدة في كل عين مصابة مرتين يومياً خلال فترة الأعراض

لا توجد خبرة في الدراسات السريرية باستخدام إبيناستين لأكثر من 8 أسابيع

كبار السن

لم يتم دراسة إبيناستين عند كبار السن. تشير بيانات السلامة بعد التسويق من تركيبة أقراص إبيناستين حتى 20 مجم مرة واحدة يوميًا إلى أنه لا توجد مشكلات خاصة بالسلامة لكبار السن مقارنة بالمرضى البالغين. على هذا النحو ، لا يعتبر أي تعديل للجرعة ضروريًا

الأطفال

تم إثبات سلامة وفعالية الأطفال أكبر من 12 عامًا في التجارب السريرية. يمكن استخدام ريليستات في المراهقين 12 سنة وما فوق بنفس الجرعة كما في البالغين

لم يتم إثبات سلامة وفعالية إبيناستين في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات. لا توجد بيانات متاحة. توجد بيانات محدودة حول السلامة عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 و 12 عامًا

مرضى القصور الكبدي

لم يتم دراسة إبيناستين في مرضى القصور الكبدي. تشير بيانات السلامة بعد التسويق من تركيبة أقراص إبيناستين حتى 20 مجم مرة واحدة يوميًا إلى أن حدوث التفاعلات الضائرة كان أعلى في هذه المجموعة مقارنة بالمرضى البالغين الذين لا يعانون من اختلال كبدي. الجرعة اليومية من قرص إيبيناستين هيدروكلوريد 10 ملغ أعلى بأكثر من 100 ضعف من الجرعة اليومية التالية ريليستات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن عملية التمثيل الغذائي للإيبيناستين عند البشر ضئيلة أقل من 10٪. لذلك ، لا يعتبر أي تعديل للجرعة ضروريًا

مرضى القصور الكلوي

لم يتم دراسة ريليستات في مرضى القصور الكلوي. تشير بيانات السلامة بعد التسويق من تركيبة أقراص إبيناستين حتى 20 مجم مرة واحدة يوميًا إلى أنه لا توجد مشكلات خاصة تتعلق بالسلامة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. على هذا النحو ، لا يعتبر أي تعديل للجرعة ضروريًا

طريقة الإدارة

ريليستات للاستخدام الموضعي للعين فقط

لتجنب تلوث العين أو قطرات العين ، لا تدع طرف القطارة يلامس أي سطح

في حالة استخدام أكثر من منتج طبي موضعي للعين ، يجب أن تدار المنتجات الطبية المختلفة بفاصل زمني لا يقل عن 10 دقائق

موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة

تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام

ريليستات للاستخدام الموضعي للعين فقط وليس للحقن أو عن طريق الفم

سواغ

يشيع استخدام كلوريد البنزالكونيوم كمادة حافظة في منتجات طب العيون وقد تم الإبلاغ عن أنه نادرًا ما يسبب اعتلال القرنية النقطي و / أو اعتلال القرنية التقرحي السام

يمكن امتصاص كلوريد البنزالكونيوم بواسطة العدسات اللاصقة اللينة وتغيير لونها ولذلك يجب أن يُطلب من المرضى الانتظار حتى 15 دقيقة بعد تقطير ريليستات قبل إدخال العدسات اللاصقة. لا ينبغي أن تدار ريليستات أثناء ارتداء العدسات اللاصقة

يحتوي ريليستات أيضًا على الفوسفات. تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا لتكلس القرنية مع استخدام الفوسفات المحتوي على قطرات العين في بعض المرضى الذين يعانون من القرنيات المتضررة بشكل كبير

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لم يتم إجراء دراسات تفاعل

لا يُتوقع حدوث تفاعلات بين الأدوية والعقاقير في البشر لأن التركيزات الجهازية للإيبيناستين منخفضة للغاية بعد الجرعات العينية. بالإضافة إلى ذلك ، يتم إفراز الإبيناستين بشكل أساسي دون تغيير عند البشر مما يشير إلى انخفاض مستوى التمثيل الغذائي

الخصوبة والحمل والرضاعة

حمل

تشير البيانات المتعلقة بعدد محدود من حالات الحمل المعرضة إلى عدم وجود آثار ضارة للإيبيناستين على الحمل أو على صحة الجنين / المولود الجديد. حتى الآن ، لا توجد بيانات وبائية أخرى ذات صلة. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل ، أو تطور الجنين ، أو الولادة أو التطور بعد الولادة

يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل

الرضاعة الطبيعية

يُفرز الإبيناستين في حليب الثدي عند الجرذان ، ولكن لا يُعرف ما إذا كان الإيبيناستين يُفرز في لبن الأم. بسبب نقص الخبرة ، يجب توخي الحذر عند وصف المرضعات

خصوبة

لا توجد بيانات كافية من استخدام الإبيناستين على الخصوبة عند البشر

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

استنادًا إلى الملف الشخصي الديناميكي الدوائي ، وردود الفعل السلبية المبلغ عنها ودراسات القياس النفسي المحددة ، فإن إبيناستين ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

في حالة حدوث عدم وضوح عابر للرؤية عند التقطير ، يجب على المريض الانتظار حتى تختفي الرؤية قبل القيادة أو استخدام الآلات

الآثار غير المرغوب فيها

ملخص ملف تعريف الأمان

في الدراسات السريرية ، كان معدل حدوث التفاعلات الدوائية الضارة بعد إبيناستين أقل من 10 ٪. لم تحدث أي ردود فعل سلبية خطيرة. كان معظمهم عيني وخفيف. كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا هو الإحساس بالحرقان في العين وخفيف في الغالب ؛ كانت جميع ردود الفعل السلبية الأخرى غير شائعة

قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية

تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة التالية أثناء التجارب السريرية مع إبيناستين

اضطرابات الجهاز العصبي

غير مألوف

صداع الراس

اضطرابات العين

مشترك

شعور بالحرقان وتهيج العين

غير مألوف

احتقان الملتحمة / العين ، إفرازات من العين ، جفاف العين ، حكة في العين ، اضطراب بصري

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

غير مألوف

الربو وتهيج الأنف والتهاب الأنف

اضطرابات الجهاز الهضمي

غير مألوف

عسر الذوق

تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة التالية أثناء استخدام ما بعد التسويق للإيبيناستين في الممارسة السريرية

اضطرابات الجهاز المناعي

غير معروف

تفاعل فرط الحساسية بما في ذلك أعراض أو علامات حساسية العين وردود الفعل التحسسية خارج العين ، بما في ذلك الوذمة الوعائية والطفح الجلدي والاحمرار

اضطرابات العين

غير معروف

زيادة التمزق ، ألم العين ، تورم العين ، وذمة الجفن

الأطفال

من المتوقع أن يكون تواتر ونوع وشدة التفاعل الضار لدى المراهقين بعمر أقل من 12 عامًا هو نفسه عند البالغين

هناك خبرة محدودة في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3-12 سنة فيما يتعلق بتكرار ونوع وشدة ردود الفعل السلبية

تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية في قطرات العين التي تحتوي على الفوسفات

تم الإبلاغ عن حالات تكلس القرنية في حالات نادرة جدًا مع استخدام الفوسفات المحتوي على قطرات العين في بعض المرضى الذين يعانون من القرنيات المتضررة بشكل كبير

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

جرعة زائدة

بعد تقطير 0.3 ٪ من هيدروكلوريد الإبيناستين قطرات العين 3 مرات يوميًا تقابل 9 أضعاف الجرعة اليومية الموصى بها لوحظ تقبض الحدقة القابل للعكس ، دون التأثير على حدة البصر أو غيرها من العوامل العينية

زجاجة 5 مل من ريليستات تحتوي على 2.5 ملغ من هيدروكلوريد الإبيناستين. يتم تسويق المستحضرالأقراص بجرعة يومية تصل إلى 20 ملغ من هيدروكلوريد الإبيناستين ، على هذا النحو ، لا يُتوقع حدوث تسمم بعد تناول المستحضر العيني عن طريق الفم حتى إذا تم ابتلاع محتوى الزجاجة بالكامل

تم الإبلاغ عن أي حالة من حالات الجرعة الزائدة

الخصائص الدوائية

الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: طب العيون. مزيلات الاحتقان ومضادات الحساسية. مضادات الحساسية الأخرى

آلية العمل

إبيناستين هو مضاد حيوي نشط ومستقبل لمستقبلات هـ 1 لدى إبيناستين ألفة ارتباط عالية لمستقبل الهيستامين هـ 1 وتقارب أقل 400 مرة لمستقبل الهيستامين هـ 2 . يمتلك إبيناستين أيضًا تقاربًا للمستقبلات

α1- و α2- و 5-HT 2

لديه تقارب منخفض للكوليني ، الدوبامين ومجموعة متنوعة من مواقع المستقبلات الأخرى. لا يخترق إبيناستين حاجز الدم / الدماغ ، وبالتالي لا يسبب آثارًا جانبية للجهاز العصبي المركزي ، أي أنه غير مهدئ

التأثيرات الدوائية

بعد تطبيق العين الموضعي على الحيوانات ، أظهر إبيناستين دليلًا على نشاط مضادات الهيستامين ، وتأثير تعديل على تراكم الخلايا الالتهابية ، ونشاط استقرار الخلايا البدينة

في دراسات الاستفزاز مع مسببات الحساسية لدى البشر ، كان إبيناستين قادرًا على تخفيف أعراض العين بعد تحدي مستضد العين. كانت مدة التأثير 8 ساعات على الأقل

الأطفال

أشارت دراسة عشوائية مدتها 6 أسابيع ، مزدوجة القناع ، ومراقبة السيارة (2: 1) شملت 96 طفلًا يتمتعون بصحة جيدة لا يعانون من أعراض ، والذين تتراوح أعمارهم بين 3-12 عامًا ، إلى أن إبيناستين كان جيد التحمل ولم تحدد أي فروق ذات دلالة إحصائية بين المجموعات لأي متغير أمان. ذات الصلة بالعلاج

كانت التفاعلات عبارة عن جُريبات الملتحمة 6.3٪ في كل من الإبيناستين والأشخاص المُعالجين بواسطة المركبات وفرط الدم في الملتحمة 1.6٪ من الأشخاص الذين عولجوا بالإيبيناستين ولا شيء في مجموعة المركبات. تم إثبات الأمان والفعالية عند المرضى أكبر من 12 عامًا في التجارب السريرية

خواص حركية الدواء

استيعاب

بعد إعطاء قطرة واحدة من إبيناستين في كل عين مرتين يوميًا ، يتم الوصول إلى متوسط تركيز بلازما أقصى يبلغ 0.042 نانوغرام / مل بعد حوالي ساعتين

توزيع

يبلغ حجم توزيع إبيناستين 417 لترًا و 64 ٪ مرتبط ببروتينات البلازما

الإستقلاب

أقل من 10٪ يتم استقلابه

إزالة

التصفية 928 مل / دقيقة ونصف عمر التخلص النهائي من البلازما حوالي 8 ساعات

يفرز الإبيناستين بشكل رئيسي دون تغيير. يتم التخلص من الكلى بشكل رئيسي عن طريق الإفراز الأنبوبي النشط

تظهر الدراسات قبل السريرية في المختبر وفي الجسم الحي أن الإيبيناستين يرتبط بالميلانين ويتراكم في أنسجة العين المصطبغة للأرانب والقرود. تشير البيانات المختبرية إلى أن الارتباط بالميلانين معتدل وقابل للعكس

بيانات السلامة قبل السريرية

كشفت البيانات غير السريرية عن عدم وجود مخاطر خاصة على البشر بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في الإصابة بالسرطان ، والسمية على التكاثر والتنمية

التفاصيل الصيدلانية

قائمة السواغات

بنزالكونيوم

كلوريد ثنائي الصوديوم

إديتات ، صوديوم كلوريد،ثنائي هيدرات فوسفات ثنائي هيدروجين الصوديوم ،

هيدروكسيد الصوديوم / حمض الهيدروكلوريك لتعديل الأس الهيدروجيني ، ماء نقي

عدم التوافق

لا ينطبق

العمر الافتراضي

سنتان

بعد الفتح لأول مرة: 4 أسابيع

احتياطات خاصة للتخزين