التركيب النوعي والكمي
يحتوي مل واحد من المحلول على 1 مجم أولوباتادين على شكل هيدروكلوريد
سواغ ذو تأثير معروف
كلوريد بنزالكونيوم 0.1 مجم / مل
فوسفات ثنائي الصوديوم دوديكاهيدراتي
(E339)
يحتوي 12.61 مجم / مل ما يعادل 3.34 مجم / مل من الفوسفات
الشكل الصيدلاني
قطرات للعين ، محلول قطرات للعين
محلول واضح عديم اللون
المؤشرات العلاجية
علاج علامات وأعراض التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي في العين
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
الجرعة هي نقطة واحدة من أولوباتادين في كيس الملتحمة للعين المصابة مرتين يوميًا 8 ساعات. قد يستمر العلاج لمدة تصل إلى أربعة أشهر ، إذا لزم الأمر
استخدام في كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين
مرضى الأطفال
يمكن استخدام أولوباتادين في مرضى الأطفال الذين تبلغ أعمارهم ثلاث سنوات وما فوق بنفس الجرعة المستخدمة في البالغين. لم يتم إثبات سلامة وفعالية أوباتانول في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات. لا توجد بيانات متاحة
استخدام في القصور الكبدي والكلوي
لم يتم دراسة أولوباتادين على شكل قطرات للعين أوباتانول في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو الكبد. ومع ذلك ، لا يُتوقع أن يكون تعديل الجرعة ضروريًا في حالة القصور الكبدي أو الكلوي
طريقة الإعطاء
للاستخدام العيني فقط
بعد إزالة غطاء الزجاجة ، إذا كان طوق الإغلاق الواضحة للعبث فضفاضًا ، فقم بإزالته قبل استخدام المنتج. لمنع تلوث طرف القطارة والمحلول ، يجب الحرص على عدم لمس الجفون أو المناطق المحيطة أو الأسطح الأخرى بطرف قطارة الزجاجة. إبقاء زجاجة مغلقة بإحكام عندما لا تكون قيد الاستعمال
في حالة العلاج المصاحب مع الأدوية الموضعية الأخرى للعين ، يجب السماح بفاصل زمني مدته خمس دقائق بين التطبيقات المتتالية. يجب أن تدار مراهم العين أخيرًا
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
أولوباتادين هو عامل مضاد للحساسية / مضاد للهستامين ، وعلى الرغم من إعطائه موضعياً ، إلا أنه يتم امتصاصه بشكل منهجي. في حالة ظهور علامات لردود فعل خطيرة أو فرط حساسية ، توقف عن استخدام هذا العلاج
تحتوي القطرة على كلوريد البنزالكونيوم الذي قد يسبب تهيج العين
تم الإبلاغ أيضًا عن كلوريد البنزالكونيوم للتسبب في اعتلال القرنية النقطي و / أو اعتلال القرنية التقرحي السام. مطلوب مراقبة دقيقة مع الاستخدام المتكرر أو المطول في مرضى جفاف العين ، أو في الحالات التي تكون فيها القرنية معرضة للخطر
العدسات اللاصقة
من المعروف أن البنزالكونيوم يغير لون العدسات اللاصقة اللينة. تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة. يجب توجيه المرضى لإزالة العدسات اللاصقة قبل إعطاء قطرة العين والانتظار لمدة 15 دقيقة على الأقل بعد التقطير قبل إعادة إدخال العدسات اللاصقة
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يتم إجراء أي دراسات للتفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى
أظهرت الدراسات في المختبر أن أولوباتادين لم يثبط التفاعلات الأيضية التي تشمل إنزيمات السيتوكروم
P-450 1A2 ، 2C8 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4.
تشير هذه النتائج إلى أنه من غير المحتمل أن يؤدي عقار أولوباتادين إلى تفاعلات أيضية مع المواد الفعالة الأخرى التي يتم تناولها بشكل متزامن
الخصوبة والحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات أو كمية محدودة من استخدام أولوباتادين العيني في النساء الحوامل
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية بعد الإعطاء الجهازي
لا يُنصح باستخدام أولوباتادين خلال فترة الحمل وعند النساء في سن الإنجاب لا يستخدمن وسائل منع الحمل
الرضاعة الطبيعية
أظهرت البيانات المتوفرة في الحيوانات إفراز أولوباتادين في اللبن بعد تناوله عن طريق الفم
لا يمكن استبعاد خطر على حديثي الولادة / الرضع
لا ينبغي استخدام أولوباتادين أثناء الرضاعة الطبيعية
خصوبة
لم يتم إجراء دراسات لتقييم تأثير الإدارة العينية الموضعية لأولوباتادين على خصوبة الإنسان
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
أوباتانول ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
كما هو الحال مع أي قطرة للعين ، قد تؤثر الرؤية غير الواضحة المؤقتة أو الاضطرابات البصرية الأخرى على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. في حالة حدوث عدم وضوح الرؤية عند التقطير ، يجب على المريض الانتظار حتى تختفي الرؤية قبل القيادة أو استخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
في الدراسات السريرية التي شملت 1680 مريضًا ، تم إعطاء أوباتانول مرة إلى أربع مرات يوميًا في كلتا العينين لمدة تصل إلى أربعة أشهر كعلاج أحادي أو مساعد لوراتادين 10 ملغ. من المتوقع أن يعاني ما يقرب من 4.5 ٪ من المرضى من ردود الفعل السلبية المرتبطة باستخدام أولوباتادين ؛ ومع ذلك ، توقف 1.6 ٪ فقط من المرضى عن الدراسات السريرية بسبب هذه التفاعلات العكسية. لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات عكسية خطيرة في العين أو الجهازية مرتبطة بـ أولوباتادين في الدراسات السريرية. كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا المرتبط بالعلاج هو ألم العين ، والذي تم الإبلاغ عنه بمعدل إجمالي قدره 0.7 ٪
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية أثناء الدراسات السريرية وبيانات ما بعد التسويق وتم تصنيفها وفقًا للاتفاقية التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ، شائعة (≥1 / 100 إلى <1/10) ، غير شائعة (≥1 / 1،000 إلى <1/100) ، نادر (1 / 10،000 إلى <1/1000)
نادر جدًا (<1 / 10،000)
أو غير معروف لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة. ضمن كل مجموعة تردد ، يتم تقديم ردود الفعل السلبية من أجل تقليل الجدية
الالتهابات والاصابات
غير مألوف
التهاب الأنف
اضطرابات الجهاز المناعي
غير معروف
فرط الحساسية وانتفاخ الوجه
اضطرابات الجهاز العصبي
مشترك
الصداع وعسر الذوق
غير مألوف
الدوخة ونقص الحس
غير معروف
نعاس
اضطرابات العين
مشترك
ألم في العين ، تهيج في العين ، جفاف العين ، إحساس غير طبيعي في العين
غير مألوف
تآكل القرنية ، عيب ظهارة القرنية ، اضطراب ظهارة القرنية ، التهاب القرنية النقطي ، التهاب القرنية ، تلطيخ القرنية ، إفرازات العين ، رهاب الضوء ، عدم وضوح الرؤية ، انخفاض حدة البصر ، تشنج الجفن ، عدم الراحة في العين ، حكة العين ، بصيلات الملتحمة ، اضطراب الملتحمة ، الإحساس بجسم غريب في العين ، زيادة الدمع ، حمامي الجفن ، وذمة الجفن ، اضطراب الجفن ، احتقان العين
غير معروف
وذمة القرنية ، وذمة العين ، تورم العين ، التهاب الملتحمة ، توسع حدقة العين ، اضطراب بصري ، تقشر حافة الجفن
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
مشترك
جفاف الأنف
غير معروف
ضيق التنفس والتهاب الجيوب الأنفية
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير معروف
الغثيان والقيء
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف
ملامسة التهاب الجلد ، وحرقان في الجلد ، وجفاف الجلد
غير معروف
التهاب الجلد ، حمامي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
مشترك
إعياء
غير معروف
الوهن والشعور بالضيق
تم الإبلاغ عن حالات تكلس القرنية في حالات نادرة جدًا مع استخدام الفوسفات المحتوي على قطرات العين في بعض المرضى الذين يعانون من قرنيات متضررة بشكل كبير
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
جرعة زائدة
لا توجد بيانات متاحة في البشر فيما يتعلق بالجرعة الزائدة عن طريق الابتلاع العرضي أو المتعمد. يحتوي أولوباتادين على درجة منخفضة من السمية الحادة في الحيوانات. إن الابتلاع العرضي للمحتويات الكاملة لزجاجة أولوباتادين من شأنه أن يوفر أقصى تعرض جهازي قدره 5 ملغ أولوباتادين. ينتج عن هذا التعرض جرعة نهائية قدرها 0.5 ملغم / كغم في رضيع يبلغ وزنه 10 كجم ، بافتراض امتصاص بنسبة 100٪
لوحظ إطالة فترة كيوتي سي في الكلاب فقط عند التعرضات التي تعتبر تتجاوز بدرجة كافية الحد الأقصى للتعرض البشري مما يشير إلى القليل من الأهمية للاستخدام السريري. تم إعطاء جرعة 5 ملغ عن طريق الفم مرتين يوميًا لمدة 2.5 يوم إلى 102 من الشباب وكبار السن من المتطوعين الأصحاء من الذكور والإناث دون إطالة فترة كيوتي سي بشكل ملحوظ مقارنة بالدواء الوهمي يمثل نطاق ذروة تركيزات أولوباتادين في بلازما الحالة المستقرة 35 إلى 127 نانوغرام / مل التي شوهدت في هذه الدراسة هامش أمان 70 ضعفًا على الأقل للأولوباتادين الموضعي فيما يتعلق بالتأثيرات على إعادة استقطاب القلب
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب تنفيذ المراقبة والإدارة المناسبة للمريض
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: طب العيون. مضادات الاحتقان ومضادات الحساسية. مضادات الحساسية الأخرى
أولوباتادين هو عامل انتقائي مضاد للحساسية / مضاد للهستامين يمارس تأثيره من خلال آليات عمل مميزة متعددة. إنه يعادي الهيستامين الوسيط الأساسي للاستجابة التحسسية لدى البشر ويمنع إنتاج السيتوكين الالتهابي الناجم عن الهيستامين بواسطة الخلايا الظهارية الملتحمة البشرية. تشير البيانات المستمدة من الدراسات المختبرية إلى أنها قد تعمل على الخلايا البدينة الملتحمة البشرية لتثبيط إطلاق الوسطاء المؤيدين للالتهابات. في المرضى الذين يعانون من قنوات أنفية دمعية براءة اختراع ، تم اقتراح إعطاء أوباتانول موضعيًا للعين لتقليل العلامات والأعراض الأنفية التي تصاحب التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي في كثير من الأحيان. لا ينتج عنه تغيير مهم سريريًا في قطر التلميذ
خواص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص أولوباتادين بشكل نظامي ، كما هو الحال مع المنتجات الطبية الأخرى التي يتم تناولها موضعياً. ومع ذلك ، فإن الامتصاص الجهازي للأولوباتادين المطبق موضعياً يكون في حده الأدنى مع تركيزات في البلازما تتراوح من أقل من الحد الكمي للمقايسة <0.5 نانوغرام / مل حتى 1.3 نانوغرام / مل. هذه التركيزات أقل من 50 إلى 200 ضعف من تلك التي تتبع جرعات فموية جيدة التحمل
إزالة
من دراسات الحرائك الدوائية عن طريق الفم ، كان نصف عمر أولوباتادين في البلازما ما يقرب من ثماني إلى 12 ساعة ، وكان الإطراح في الغالب من خلال الإفراز الكلوي. تم استرداد ما يقرب من 60-70٪ من الجرعة في البول كمادة فعالة. تم اكتشاف مستقلبين ، أحادي ديسميثيل وأكسيد ن ، بتركيزات منخفضة في البول
نظرًا لأن أولوباتادين يُفرز في البول بشكل أساسي على شكل مادة فعالة غير متغيرة ، فإن ضعف وظائف الكلى يغير الحرائك الدوائية للأولوباتادين مع ذروة تركيزات البلازما 2.3 ضعفًا في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد متوسط تصفية الكرياتينين 13.0 مل / دقيقة مقارنة بالبالغين الأصحاء. بعد تناول جرعة فموية مقدارها 10 ملغ في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى مع عدم وجود مخرجات بولية ، كانت تركيزات أولوباتادين في البلازما أقل بكثير في يوم غسيل الكلى عنها في يوم غسيل الكلى مما يشير إلى أنه يمكن إزالة أولوباتادين عن طريق غسيل الكلى
أظهرت الدراسات التي قارنت الحرائك الدوائية لـ 10 ملغ من الجرعات الفموية من أولوباتادين في الشباب متوسط العمر 21 عامًا وكبار السن متوسط العمر 74 عامًا عدم وجود فروق ذات دلالة إحصائية في تركيزات البلازما أو ارتباط البروتين أو إفراز البول للأدوية الأم والمستقلبات غير المتغيرة
تم إجراء دراسة القصور الكلوي بعد تناول جرعات فموية من أولوباتادين في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد. تشير النتائج إلى أنه يمكن توقع تركيز بلازما أعلى إلى حد ما مع أولوباتادين عن الجرعات الفموية التي يتم تحملها جيدًا ، فمن غير المتوقع أن يكون تعديل الجرعة ضروريًا في كبار السن أو في السكان المصابين بضعف كلوي التمثيل الغذائي للكبد هو طريق ثانوي للتخلص. ليس من المتوقع أن يكون تعديل الجرعة ضروريًا مع ضعف الكبد
بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر بناءً على الدراسات التقليدية للسلامة وعلم العقاقير والسمية بالجرعات المتكررة والسمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان والسمية للتكاثر
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات انخفاضًا في نمو الجراء المرضعة من السدود التي تتلقى جرعات جهازية من أولوباتادين بشكل جيد تتجاوز المستوى الأقصى الموصى به للاستخدام البشري للعين. تم اكتشاف أولوباتادين في حليب الفئران المرضعة بعد تناوله عن طريق الفم
قائمة السواغات
كلوريد البنزالكونيوم
كلوريد الصوديوم
دوديكاهيدراتي فوسفات ثنائي الصوديوم (E339)
حمض الهيدروكلوريك
(E507)
لضبط الأس الهيدروجيني
هيدروكسيد الصوديوم (E524)
لضبط الأس الهيدروجيني
الماء المقطر
عدم التوافق
في حالة عدم وجود دراسات التوافق ، يجب عدم خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية الأخرى
العمر الافتراضي 3 سنوات
العمر الافتراضي بعد الفتح لأول مرة
تجاهل أربعة أسابيع بعد الافتتاح الأول
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق