IOPIDINE قطرة العين

التركيب النوعي والكمي

يحتوي 1 مل من المحلول على ابراكلونيدين 5 ملغم على شكل هيدروكلوريد

سواغ ذات تأثير معروف

يحتوي 1 مل من المحلول على 0.1 مجم كلوريد البنزالكونيوم

الشكل الصيدلاني

قطرات للعين ، محلول

محلول عديم اللون إلى أصفر باهت

المؤشرات العلاجية

يشار إلى ابراكلونيدين للعلاج المساعد قصير المدى من الجلوكوما المزمنة في المرضى الذين يعانون من العلاج الطبي الذي يمكن تحمله إلى أقصى حد والذين يحتاجون إلى تقليل ضغط العين الإضافي لتأخير العلاج بالليزر أو جراحة الجلوكوما

تقل فعالية خفض ضغط العين لإبراكلونيدين بمرور الوقت في معظم المرضى. على الرغم من أن بعض المرضى قد تلقوا علاجًا ناجحًا باستخدام ابراكلونيدين لفترات أطول ، إلا أن الفائدة بالنسبة لمعظم المرضى تقل عن شهر واحد

إن إضافة ابراكلونيدين للمرضى الذين يستخدمون بالفعل اثنين من الأدوية المثبطة للماء مثل حاصرات بيتا بالإضافة إلى مثبطات الأنهيدراز الكربونية كجزء من العلاج الطبي الذي يمكن تحمله إلى أقصى حد قد لا يوفر فائدة إضافية. هذا لأن ابراكلونيدين دواء مثبط مائي وقد لا تؤدي إضافة مثبط مائي ثالث إلى تقليل ضغط العين بشكل كبير

الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعات

يجب غرس قطرة واحدة من ابراكلونيدين في العين المصابة ثلاث مرات في اليوم . نظرًا لأنه سيتم استخدام ابراكلونيدين مع علاجات الجلوكوما العينية الأخرى ، يجب ملاحظة فاصل زمني مدته خمس دقائق تقريبًا بين تقطير كل دواء لمنع تلاشي الجرعة السابقة. يجب أن تدار مراهم العين أخيرًا. إذا ، لأي سبب من الأسباب ، لم تبقى قطرة ابراكلونيدين في العين ، فيجب على المريض إعادة الجرعة عن طريق وضع قطرة أخرى في العين. المدة القصوى الموصى بها للعلاج هي شهر واحد بسبب فقدان التأثير بمرور الوقت التسرع. ومع ذلك ، قد يستفيد بعض المرضى من العلاج بـ ابراكلونيدين لفترات أطول

لا توجد احتياطات خاصة للإعطاء للمسنين

الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية ابراكلونيدين في الأطفال. لا توجد بيانات متاحة

طريقة الإعطاء

للاستخدام العيني فقط

ينصح بالانسداد الدمعي أو إغلاق الجفن بلطف بعد التقطير. هذا قد يقلل من الامتصاص الجهازي للأدوية التي تدار عن طريق العين ويؤدي إلى انخفاض في الآثار الجانبية الجهازية

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام ابراكلونيدين في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة أو غير المستقرة وغير المتحكم فيها ، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد غير المنضبط

ابراكلونيدين هو بطلان في الأطفال

يُمنع استخدام ابراكلونيدين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي مكون من مكونات المستحضر أو الكلونيدين المجموعي وفي المرضى الذين يتلقون مثبطات مونوامين أوكسيديز ، أو محاكيات الودي الجهازية أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات

تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام

في حين أن الإدارة الموضعية لـ ابراكلونيدين كان لها تأثير ضئيل على معدل ضربات القلب أو ضغط الدم في الدراسات السريرية لتقييم مرضى الجلوكوما بما في ذلك المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية ، يجب النظر في إمكانية حدوث نوبة وعائية مبهمة ويجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من هذه النوبات

يجب استخدام ابراكلونيدين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الذبحة الصدرية ، القصور التاجي الحاد ، احتشاء عضلة القلب الأخير ، قصور القلب الصريح ، ارتفاع ضغط الدم ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك السكتة الدماغية ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية ، متلازمة باركنسون ، الفشل الكلوي المزمن ، مرض رينود أو التهاب الأوعية الدموية المسد

ينصح بتوخي الحذر ومراقبة مرضى الاكتئاب لأن أبراكلونيدين نادرًا ما يرتبط بالاكتئاب

في حالة الجلوكوما في نهاية المرحلة ، إذا حدث انخفاض في الرؤية بعد علاج ابراكلونيدين مباشرة ، يجب تعليق العلاج

كما هو الحال مع جميع مرضى الجلوكوما الذين يتلقون العلاج الطبي الذي يمكن تحمله إلى أقصى حد ، يجب أن يخضع أولئك الذين يعالجون بـ ابراكلونيدين لتأخير الجراحة لفحوصات متابعة متكررة ويجب إيقاف العلاج إذا ارتفع ضغط العين بشكل ملحوظ. يبدو أن فقدان التأثير الذي يحدث مع مرور الوقت في معظم المرضى هو حدث فردي مع وقت متغير من الظهور ويجب مراقبته عن كثب. علاوة على ذلك ، يجب أن يتم تقييم مجالات الرؤية الخاصة بهؤلاء المرضى بشكل دوري

لا توجد بيانات متاحة عن الاستخدام الموضعي للأبراكلونيدين في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو الكبدي. يكون الامتصاص الجهازي للأبراكلونيدين بعد الإعطاء الموضعي منخفضًا ، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات البلازما عن 1.0 نانوغرام / مل. ومع ذلك ، ينصح بمراقبة المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد. يُنصح أيضًا بالمراقبة الدقيقة لبارامترات القلب والأوعية الدموية في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد لأن شكل الجرعة النظامية من الكلونيدين يتم استقلابه جزئيًا في الكبد

يمكن أن يؤدي استخدام ابراكلونيدين إلى تفاعل عدم تحمل بصري يتميز كليًا أو جزئيًا بأعراض فرط الدم في العين ، وحكة في العين ، وانزعاج في العين ، وزيادة الإحساس غير الطبيعي بالدمع ، ووذمة في الجفن ووذمة الملتحمة في حالة حدوث مثل هذه الأعراض العينية ، يجب التوقف عن العلاج ابراكلونيدين. أيضًا ، تشير البيانات قبل السريرية إلى أنه قد يكون هناك مرضى يطورون استجابة تحسس الاتصال مع الاستخدام المتكرر للدواء. تعد استجابات عدم تحمل العين أكثر شيوعًا في المرضى الذين عولجوا لأكثر من شهر واحد

يجب أن يتزامن التوقف عن العلاج في حالة ارتفاع ضغط العين مع بدء العلاج البديل ، أو جراحة تخفيف الضغط

بما أن الأبراكلونيدين هو خافض قوي لضغط العين ، يجب مراقبة المرضى الذين يصابون بانخفاض مفرط في ضغط العين عن كثب

يحتوي ابراكلونيدين على كلوريد البنزالكونيوم

يحتوي هذا الدواء على 0.5 مجم ، 1 مجم كلوريد بنزالكونيوم في 5 مل ، 10 مل من المنتج على التوالي ، وهو ما يعادل تركيز 0.1 مجم / مل

يحتوي ابراكلونيدين على كلوريد البنزالكونيوم الذي قد يسبب تهيج العين ومن المعروف أنه يغير لون العدسات اللاصقة اللينة. يجب تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة. يجب توجيه المرضى لإزالة العدسات اللاصقة قبل تطبيق ابراكلونيدين والانتظار 15 دقيقة بعد تقطير الجرعة قبل إعادة الإدخال

تم الإبلاغ عن أن كلوريد البنزالكونيوم يسبب تهيج العين وأعراض جفاف العين وقد يؤثر على الفيلم المسيل للدموع وسطح القرنية. يجب استخدامه بحذر عند مرضى جفاف العين وفي المرضى الذين قد تكون القرنية معرضة للخطر. يجب مراقبة المرضى في حالة الاستخدام المطول

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

يُمنع استخدام ابراكلونيدين في المرضى الذين يتلقون مثبطات مونوامين أوكسيديز ، أو محاكيات الودي الجهازية أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات

يبدو أن خطر التفاعلات ذات الصلة سريريًا منخفضًا ، مع الأخذ في الاعتبار مستويات البلازما من أبراكلونيدين التي يتم إعطاؤها بواسطة طريق العين. لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات دوائية في هؤلاء المرضى الذين كانوا يتلقون الأدوية المصاحبة للجلوكوما أو اضطرابات العين الأخرى أو لأي مرض جهازي موجود أثناء الدراسات السريرية. على الرغم من عدم وجود تفاعلات دوائية محددة مع أدوية الجلوكوما الموضعية أو الأدوية الجهازية التي تم تحديدها في الدراسات السريرية لـ ابراكلونيدين ، يجب مراعاة إمكانية وجود تأثير إضافي أو محفز مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي مثل الكحول ، الباربيتورات ، المواد الأفيونية ، المهدئات ، التخدير

ينصح بالحذر عند المرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات التي يمكن أن تؤثر على التمثيل الغذائي وامتصاص الأمينات المنتشرة

تم الإبلاغ عن تأثير مضاف خافض للضغط مع مزيج من الكلونيدين الجهازي والعلاج المضاد للذهان. قد يثبط الكلونيدين الجهازي إنتاج الكاتيكولامين استجابة لنقص سكر الدم الناجم عن الأنسولين ويخفي علامات وأعراض نقص السكر في الدم

بما أن الأبراكلونيدين قد يقلل النبض وضغط الدم ، ينصح بالحذر عند استخدام الأدوية مثل حاصرات بيتا العينية والجهازية ، ومضادات ضغط الدم ، وجليكوسيدات القلب. المرضى الذين يستخدمون أدوية القلب والأوعية الدموية بالتزامن مع ابراكلونيدين يجب أن يخضعوا لمراقبة النبض وضغط الدم بشكل متكرر. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن للكلونيدين والعوامل الدوائية الأخرى المماثلة

في حالة استخدام أكثر من منتج طبي موضعي للعين ، يجب أن تدار الأدوية بفاصل زمني لا يقل عن 5 دقائق. يجب أن تدار مراهم العين أخيرًا

الخصوبة والحمل والرضاعة

حمل

لا توجد دراسات أو دراسات محدودة عن ابراكلونيدين في النساء الحوامل. لا ينصح باستخدام ابراكلونيدين أثناء الحمل

أجريت دراسات على الحيوانات أظهرت عدم وجود تأثيرات ماسخة في الجرذان والأرانب. لوحظت السمية الجنينية عند تناول جرعات الأرانب الحامل عن طريق الفم بجرعات من الأبراكلونيدين والجرعات> 1.25 مجم / كجم / يوم التي كانت سامة للأم ، وتم إعطاؤها طوال فترة تكوين الأعضاء عند مستويات التعرض (مجم / كجم / يوم) اكثرمن 60 مرة من نظام الجرعات الموصى به لـ ابراكلونيدين بناءً على شخص 50 كجم

الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان أبراكلونيدين المطبق موضعياً يُفرز في لبن الأم

لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بـ ابراكلونيدين

خصوبة

لم يتم إجراء دراسات لتقييم تأثير الإدارة العينية الموضعية لـ ابراكلونيدين على خصوبة الذكور أو الإناث. لم يلاحظ أي تأثير على الخصوبة في الفئران بعد تناول أبراكلونيدين عن طريق الفم

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

ابراكلونيدين له تأثير معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

نظرًا لأن الأدوية الشبيهة بالكلونيدين قد تسبب الدوخة أو النعاس ، يُنصح المرضى المصابون بعدم القيادة أو تشغيل الآلات. يجب لفت انتباه السائقين ومشغلي الآلات إلى المخاطر المتعلقة باستخدام هذا الدواء

الآثار غير المرغوب فيها

في التجارب السريرية باستخدام ابراكلونيدين ، كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي فرط الدم في العين ، وحكة العين ، والتهاب الملتحمة ، والتي تحدث في حوالي 12 ٪ إلى 23 ٪ من المرضى

الالتهابات والاصابات

شائع: التهاب الأنف

اضطرابات الجهاز المناعي

غير معروف: فرط الحساسية

اضطرابات نفسية

غير شائعة: اكتئاب ، عصبية ، أرق

اضطرابات الجهاز العصبي

شائعة: صداع ، خلل في الذوق

غير شائعة: دوار ، تنسيق غير طبيعي ، نعاس ، تنمل

اضطرابات العين

شائعة جدا: التهاب الملتحمة ، حكة العين ، احتقان العينشائعة: وذمة الجفن ، جفاف العين ، بصيلات الملتحمة ، الإحساس بجسم غريب في العين ، تقشر حواف الجفن ، زيادة التمزق ، عدم الراحة في العين

غير شائعة: توسع حدقة العين ، التهاب القرنية ، اعتلال القرنية ، انخفاض حدة البصر ، ضعف البصر ، رهاب الضوء ، عدم وضوح الرؤية ، تآكل القرنية ، ارتشاح القرنية ، تشنج الجفن ، التهاب الجفن ، تدلي الجفن ، حمامي الجفن ، ألم العين ، وذمة العين ، اضطراب الجفن ، قشور العين تراجع الجفن ، اضطرابات الأوعية الدموية في الملتحمة ، وذمة الملتحمة ، إفرازات من العين ، تهيج العين

اضطرابات القلب

غير شائعة: ألم في الصدر ، وذمة محيطية ، وعدم انتظام ضربات القلب

اضطرابات الأوعية الدموية

غير شائعة: توسع الأوعية

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

شائعة: جفاف الأنف

غير شائعة: الربو ، ضيق التنفس ، سيلان الأنف ، باروسميا ، تهيج الحلق

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع: جفاف الفم

غير شائعة: غثيان ، إمساك

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

شائعة: التهاب الجلد

غير شائعة: التهاب الجلد التلامس ، وذمة الوجه

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

غير شائعة: ألم عضلي

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

شائع: الوهن

غير شائعة: الشعور بالضيق ، والتعب ، والتهيج

أعراض أخرى

غير شائعة: تلطيخ القرنية

وصف ردود الفعل السلبية المختارة

يمكن أن يؤدي استخدام ابراكلونيدين إلى تفاعل عدم تحمل العين . كان متوسط وقت ظهور هذه التفاعلات 44 يومًا النطاق 1-127 يومًا

في الدراسات السريرية ، كان معدل التوقف الكلي المتعلق بـ ابراكلونيدين 15٪. تضمنت الأحداث الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها والتي تؤدي إلى التوقف بترتيب تنازلي التردد فرط الدم في العين ، وحكة العين ، وزيادة التمزق ، وعدم الراحة في العين ، ووذمة الجفن ، وجفاف الفم ، والإحساس غير الطبيعي في العين

ينبغي النظر في إمكانية حدوث بطء القلب على أساس تأثير ابراكلونيدين

alpha-2-adrenergic agosnist

على الرغم من عدم وجود تقارير عن بطء القلب المرتبط بـ ابراكلونيدين من الدراسات السريرية ، فقد تم تلقي تقارير عرضية من خلال مراقبة ما بعد التسويق

جرعة زائدة

يمكن شطف ابراكلونيدين من العين بماء فاتر أو محلول ملحي معقم

تم الإبلاغ عن أن الابتلاع العرضي أو المتعمد للكلونيدين عن طريق الفم يسبب انخفاض ضغط الدم ، وارتفاع ضغط الدم العابر ، والوهن ، والتقيؤ ، والتهيج ، وردود الفعل المتناقصة أو الغائبة ، والخمول ، والنعاس ، والتخدير أو الغيبوبة ، والشحوب ، وانخفاض حرارة الجسم ، وبطء القلب ، وعيوب التوصيل ، وعدم انتظام ضربات القلب. الفم ، تقبض الحدقة ، انقطاع النفس ، تثبيط الجهاز التنفسي ، نقص التهوية ، والصرع. يشمل علاج الجرعة الزائدة عن طريق الفم العلاج الداعم والأعراض ؛ يجب الحفاظ على مجرى الهواء البراءة. يعتبر غسيل الكلى ذا قيمة محدودة ، حيث تتم إزالة 5٪ كحد أقصى من الدواء المنتشر

الخصائص الدوائية

الخصائص الديناميكية الدوائية

ابراكلونيدين هو ناهض مستقبل ألفا-2 أدرينالي الفعل

alpha-2-adrenergic

انتقائي نسبيًا ولا يمتلك نشاطًا مهمًا لتثبيت الغشاء ومخدر موضعي. عندما يتم غرسه في العين ، فإن عقار أبراكلونيدين يقلل من ضغط العين. أبراكلونيدين العيني له تأثير ضئيل على بارامترات القلب والأوعية الدموية. تشير دراسات القياس الضوئي الفلوري المائي في الإنسان إلى أن آلية التأثير الخافض لضغط العين لأبراكلونيدين مرتبطة بانخفاض التكوين المائي. يمكن عادةً ملاحظة بداية عمل قطرات العين ابراكلونيدين 5 مجم / مل في غضون ساعة واحدة ويحدث الحد الأقصى لضغط العين عادةً بعد ثلاث إلى خمس ساعات من تطبيق جرعة واحدة

خواص حركية الدواء

بعد الإعطاء الموضعي للعين لأرانب نيوزيلندا البيضاء ، وصل أبراكلونيدين إلى ذروة تركيزاته بعد ساعتين في الخلط المائي والقزحية والجسم الهدبي والعدسة. أظهرت القرنية أكبر تركيز وبلغت ذروتها في أقرب نقطة زمنية (20 دقيقة). كان توزيع الأبراكلونيدين في الأنسجة من أعلى إلى أدنى تركيز بمكافئات ميكروغرام لكل جرام من الأنسجة هو القرنية والجسم الهدبي والقزحية والخلط المائي والعدسة والخلط الزجاجي. تم تحديد نصف عمر التخلص من الأبراكلونيدين من الخلط المائي بحوالي ساعتين

كان تركيز أبراكلونيدين في البلازما بعد ثلاث مرات يوميًا ، وجرعات العين الموضعية الثنائية من ابراكلونيدين للمتطوعين البشريين العاديين أقل من 1.0 نانوغرام / مل. تم الوصول إلى مستوى الحالة المستقرة بعد خمسة أيام من الجرعات. تم حساب نصف عمر الدواء ليكون ثماني ساعات

بيانات السلامة قبل السريرية

أدى إعطاء الأبراكلونيدين عن طريق الوريد وعبر مسار العين الموضعي لكل من القطط والقرود إلى انخفاض تدفق الدم في الجزء الأمامي ، بينما لم يتأثر التدفق إلى الجزء الخلفي ، أي الشبكية أو المشيمية أو رأس العصب البصري. لم ينتج عن العلاج المزمن للقرود باستخدام أبراكلونيدين هيدروكلوريد 15 مجم / مل ثلاث مرات يوميًا لمدة عام تأثيرات شكلية والتي من شأنها أن تدل على تضيق الأوعية في الأجزاء الأمامية أو الخلفية للعين. على الرغم من عدم إجراء دراسات تدفق الدم في العين على البشر ، فإن الدراسات التي أجريت على الحيوانات توفر أساسًا للاستخدام الآمن لهذا الدواء في علاج الجلوكوما المزمنة

السمية الحادة

تراوحت الجرعة المميتة 50 عن طريق الفم من 5 ملجم / كجم في الفئران إلى 64 ملجم / كجم ؛ لم يلاحظ أي حالات مميتة في الرئيسيات عند 55 ملغم / كغم

السمية المزمنة

الإدارة عن طريق الفم

تلقت الجرذان والفئران جرعات فموية يومية تصل إلى 1.2 مجم / كجم و 2 مجم / كجم على التوالي على مدى 13 أسبوعًا. حدثت الوفيات من 1.2 مجم / كجم / يوم إلى 1.6 مجم / كجم / يوم. لوحظ وجود اضطراب في التغوط وانتفاخ في البطن وتغييم في القرنية

الإدارة المحلية

أدى الإعطاء الموضعي لمحاليل أبراكلونيدين هيدروكلوريد قطرتان على فترات 30 دقيقة في عين واحدة لمدة 6 ساعات إلى تهيج الملتحمة والقرنية المعتمد على الجرعة في الأرانب من 5 مجم / مل

تتحمل الأرانب محلول 15 مجم / مل قطرتان من اليوم على مدى شهر واحد دون علامات السمية الجهازية. ومع ذلك ، فقد لوحظ تهيج في الملتحمة وتغييم ضئيل للقرنية بشكل متقطع

لم تُلاحظ أي نتائج متعلقة بالعين أو الجهازية عندما تلقت القرود محلول أبراكلونيدين هيدروكلوريد بمقدار 5 و 10 و 15 مجم / مل عن طريق الإعطاء الموضعي للعين لمدة عام واحد

التسامح المحلي

أثبت تقييم إمكانية التحسس في خنزير غينيا أن أبراكلونيدين هيدروكلوريد حساس بشكل معتدل

إمكانات الطفرات والأورام

أسفر اختبار الطفرات الجينية لأبراكلونيدين هيدروكلوريد باستخدام أنظمة معيارية مختلفة عن نتائج سلبية. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن تأثيرات على العين والتهاب القرنية وتأثيرات كلوية خلال هذه الدراسات حول الأورام

سمية التكاثر

على الرغم من أن الدراسات التي أجريت على الجرذان والأرانب لم تشير إلى أي تأثير ماسخ ، فقد لوحظت سمية طفيفة للجنين عند 60 مرة من الجرعة العلاجية

قائمة السواغات

كلوريد البنزالكونيوم

أسيتات الصوديوم ثلاثي هيدرات

كلوريد الصوديوم

حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم لتعديل الأس الهيدروجيني

الماء المقطر

عدم التوافق

لا ينطبق

العمر الافتراضي3 سنوات و4 أسابيع بعد الافتتاح الأول

احتياطات خاصة للتخزين